| 公开(公告)号 | CN101031296A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580032578.4 |
| 申请日期 | 2005.08.19 |
| 专利名称 | 毒蕈碱受体调节剂 |
| 主分类号 | A61K31/435(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/435(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D471/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.19 US 60/602,731 |
| 申请(专利权)人 | 弗特克斯药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·R·马金斯;M·加西亚-古斯曼布兰科;D·J·哈尔利;I·德鲁图;G·拉费;D·M·伯格伦;中谷彰子;A·P·特尔明;A·西利纳 |
| 地址 | 美国马萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-19 PCT/US2005/029780 |
| 进入国家日期 | 2007.03.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 调节毒蕈碱受体活性的方法，包括将所述受体与式(I)化合物 或其可药用盐接触的步骤，其中 R1、R2、R3各自独立地是Q1或Q2，或者R2和R3一起形成氧代； Z1是-C(Q1)2-、-C(H)(Q1)-、-C(H)(Q5)-、-C(O)-、-CH2-、-N(Q1)-、-N(Q2)-或O； Z2是N； L是键、脂肪族基团、C3-C6环脂肪族、-O-、-S(O)z-、-S(O)z-(C1-C4)烷基-、-C(O)N(Q2)-或-S(O)zN(Q2)-，其中该脂肪族基团是任选被氧代、Q1或Q2的1-3个取代； G是单环脂肪族基团、单环杂脂肪族基团、金刚烷基或者式(III)的二环或三环基团 其中该单环脂肪族基团、该单环杂脂肪族基团、该金刚烷基，以及该二环或三环基团通过任意环原子与L连接，该环原子包括X1和环B中的环原子，并且该单环脂肪族、该单环杂脂肪族、该二环和该三环基团任选被氧代、＝N-OQ4、氟、Q2、-C(O)-X2-脂肪族的1-3个取代，其中X2是不存在、-O-、-NH-、-NQ2-或-S(O)z-，并且该脂肪族基团是任选被1-3个独立地选自Q3的取代基取代； 键r是单键或双键，并且当环B存在时，键r是与B稠合的； 当环B存在时它是5-6元的环脂肪族的或杂环脂肪族的环；并且环B是任选被氧代、Q1或Q2的1-3个取代； X1是-(CH2)i-、-O-、-S-、-N(Q2)-或-N(C(O)-X2-脂肪族)-，其中X2是不存在、-O-、-NH-、-NQ2-或-S(O)z-，并且该脂肪族基团是任选被1-3个独立地选自Q3的取代基取代； Q1各自独立地是卤代、-CN、-NO2、-OQ2、-S(O)zQ2、-S(O)zN(Q2)2、-N(Q2)2、-C(O)OQ2、-C(O)-Q2、-C(O)N(Q2)2、-C(O)N(Q2)(OQ2)、-N(Q2)C(O)-Q2、-N(Q2)C(O)N(Q2)2、-N(Q2)C(O)O-Q2、-N(Q2)S(O)2-Q2或者任选包括1-3个独立地选自Q2或Q3的取代基的脂肪族； Q2各自独立地是H、脂肪族、环脂肪族、芳基、芳基烷基、杂环或杂芳环，各自任选包括1-3个独立地选自Q3的取代基； 各Q3是卤代、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、-S(O)zQ4、-N(Q4)2、-COOQ4、-C(O)Q4、-OQ4或任选被1-3个如下基团取代的C1-C4烷基：卤代、氧代、-CN、-NO2、-CF3、-OCF3、-OH、-SH、-S(O)2H、-NH2或-COOH； 各Q4是脂肪族、环脂肪族、芳基、芳烷基、杂环脂肪族、杂芳烷基或杂芳基，各自任选包括1-3个选自以下的取代基：卤代、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2或COOH； 各Q5是任选包括1-3个选自以下取代基的杂环：卤代、C1-C4烷基、氧代、CN、NO2、CF3、OCF3、OH、SH、-S(O)zH、-NH2、COOH； i各自独立地是1、2或3； m和n各自独立地是1、2、3或4，条件是m+n至少是4； 各p是0或1； y各自独立地是0或1； 各t是1-4；并且 z各自独立地是0、1或2。 |
| 摘要 | 本发明涉及毒蕈碱受体调节剂。本发明还提供了包含该调节剂的组合物，以及以此治疗毒蕈碱受体介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-02 WO2006/023852 英 |
