| 公开(公告)号 | CN101094845A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480041879.9 |
| 申请日期 | 2004.12.16 |
| 专利名称 | 取代的噻吩类化合物 |
| 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.19 DE 10359791.3 |
| 申请(专利权)人 | 艾库里斯有限及两合公司 |
| 发明(设计)人 | K·锡德;T·温贝格;T·洛温格;D·科莱兹基;A·乌尔班;J·鲍迈斯德;K·亨宁戈尔 |
| 地址 | 德国乌佩塔尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-16 PCT/EP2004/014335 |
| 进入国家日期 | 2006.08.18 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的化合物以及其盐、溶剂化物和其盐的溶剂化物 其中 R1表示(C3-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基、苯基或5-或6-元杂芳基， 其中的苯基、环烷基、杂环基和杂芳基可以被1至3个取代基所取代，所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、氨基硫代羰基、羟基甲基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基次硫酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基氨基硫代羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基， R2表示(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基或苄基，所说的烷基、环烷基、杂环基和苄基可以被1至3个取代基所取代，所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷基次硫酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、5-至7-元杂环基、任选地被烷基取代的(C3-C7)-环烷基氨基羰基和任选地被烷基取代的5-至7-元杂环基羰基， 其中，烷基可以被1至2个取代基所取代，所说的取代基彼此独立地选自羟基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷基次硫酰基和(C1-C6)-烷氧基羰基， R3表示(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基、(C6-C10)-芳基、5-至7-元杂芳基、-CH2-R4或-CH2-CH2-R5， 所说的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可以被1至3个取代基所取代，所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C6-C10)-芳氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C1-C6)-烷基羰基氨基、-OR6和-NR7R8， 其中，烷基可以被1至3个取代基所取代，所说的取代基彼此独立地选自卤素、羟基、氨基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、苯基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基， 其中，苯基又可以被1至3个取代基所取代，所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基， 其中： R6和R7彼此独立地表示(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基、苄基、(C6-C10)-芳基或5-或6-元杂芳基，其中所说的烷基、环烷基、杂环基、苄基、芳基和杂芳基可以被1至3个取代基所取代，所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基-磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基， R8表示氢、(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-环烷基， 或者 R7和R8和与其相连的氮原子一起形成一种5-至7-元杂环， R4和R5彼此独立地表示(C3-C7)-环烷基、5-至7-元杂环基、(C6-C10)-芳基或5-至7-元杂芳基， 所说的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基可以被1至3个取代基所取代，所说的取代基彼此独立地选自卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基羰基、氨基羰基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基氨基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷基羰基、(C1-C6)-烷基磺酰基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷基氨基羰基和(C1-C6)-烷基羰基氨基。 |
| 摘要 | 本发明涉及取代的噻吩、其制备方法、其用于治疗和/或预防疾病的应用以及其用于制备用来治疗和/或预防疾病的药物，尤其是用作抗病毒剂，特别是用于丙型肝炎病毒的抗病毒剂的应用。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063734 德 |
