




| 公开(公告)号 | CN1717393A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.04 |
| 申请(专利)号 | CN200380104548.0 |
| 申请日期 | 2003.11.14 |
| 专利名称 | 用作COX-1抑制剂的吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D231/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D231/12(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.12.2 AU 2002-953019;2002.12.30 AU 2002-953602;2003.4.29 AU 2003-902015 |
| 申请(专利权)人 | 藤泽药品工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 白井文幸;蓟英范;茅切奈津子;奥村和央;中村克哉 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-14 PCT/JP2003/014489 |
| 进入国家日期 | 2005.05.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种以下结构式(I)化合物或其盐:其中R1为氢或低级烷基;R2为任选被卤素、羟基、低级烷氧基亚氨基或低级烷氧基取代的低级烷基;低级烯基;环烷基;氰基;低级烷酰基;环烷基羰基;N,N-二(低级)烷基氨基甲酰基;氨基甲酰基;N-低级烷氧基-N-低级烷基氨基甲酰基;氨基;二(低级)烷基氨基;低级烷氧基羰基氨基;N,N-二(低级)烷基氨基甲酰基氨基;N-(N,N-二(低级)烷基氨基甲酰基)-N-低级烷基氨基;卤素;羟基;羧基;低级烷氧基羰基;芳酰基;杂环基羰基;杂环基;低级烷基磺酰基;任选被低级烷氧基、N,N-二(低级)烷基氨基甲酰基或卤素取代的低级烷氧基;环烷氧基;低级烷硫基;或低级烷基亚磺酰基;R3为任选被氨基、氨基甲酰基氨基或低级烷基磺酰基氨基取代的低级烷基;卤素;氰基;羟基;低级烷酰氧基;低级亚烷基二氧基;任选被以下基团取代的低级烷氧基:芳基、羟基、氰基、氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷基磺酰基氨基或氨基甲酰基氨基;硝基;氨基;杂环基;低级烷硫基;低级烷基亚磺酰基;或低级烷基磺酰基;R4为氢;氰基;任选被邻苯二甲酰基或低级烷基取代的氨基;芳基;杂环基;低级烷氧基;羟基;低级烷基磺酰氧基;低级烷酰氧基;被三苯甲基氨基和低级烷氧基羰基、氨基和低级烷氧基羰基、氨基和羧基、氨基和氨基甲酰基、或者氨基和羟基取代的低级烷基;N-低级烷氧基羰基-N-低级烷基氨基;任选被卤素取代的低级烷酰基;羧基;低级烷基磺酰基;磺基;低级烷基甲硅烷基氧基;低级烷氧基羰基;任选被低级烷基取代的氨磺酰基;任选被低级烷基取代的氨基甲酰基;低级烷硫基;低级烷基亚磺酰基;氨基甲酰基氧基;硫脲基;或以下结构式的基团:R5-G-J-其中G为-CO-或-SO2-;J为-N-(R6)-(其中R6为氢或低级烷基);且R5为任选被低级烷氧基羰基或低级烷基取代的氨基;任选被羟基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷酰氧基、氨基或卤素取代的低级烷基;低级烷氧基;氢;杂环基;或芳基;X为O、S、SO或SO2;Y为CH或N;Z为低级亚烷基或低级亚烯基;且m为0或1;前提条件是当R4为氢时;则R3为被氨基、氨基甲酰基氨基或低级烷基磺酰基氨基取代的低级烷基;或被以下基团取代的低级烷氧基:芳基、羟基、氰基、氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷基磺酰基氨基或氨基甲酰基氨基。 |
| 摘要 | 可用作药物的结构式(I)化合物或其盐,式(I)中R1为氢或低级烷基;R2为低级烷基等;R3为低级烷氧基等;R4为羟基等;X为O、S等;Y为CH或N;Z为低级亚烷基或低级亚烯基;且m为0或1。 |
| 国际公布 | 2004-06-17 WO2004/050632 英 |