| 公开(公告)号 | CN100351245C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN03808912.2 |
| 申请日期 | 2003.02.20 |
| 专利名称 | 二唑和噻二唑及其作为金属蛋白酶抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D271/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D271/06(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.22 GB 0204159.8 |
| 申请(专利权)人 | 弗奈利斯(牛津)有限公司;雪兰诺实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·P·艾斯库;S·J·戴维斯;G·佩恩;J·-Y·吉龙 |
| 地址 | 英国剑桥 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-02-20 PCT/GB2003/000741 |
| 进入国家日期 | 2004.10.21 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 周承泽 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(IA)或(IB)的化合物，或其药物上可接受的盐， 式中， W代表HO(C＝O)-、HONH(C＝O)-或H(C＝O)N(OH)-； X代表-O-或-S-； R1代表 氢； -OH； 氟； C1-C6烷基； C1-C6烷氧基； C2-C6烯基； R2代表R10-(O)n-(Alk)m-基，其中， R10代表氢或C1-C6烷基、C2-C6烯基、C3-C8环烷基、或者苯基，其中任何一个可未被取代或被C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤素或三氟甲基取代和Alk代表直链或支链二价C1-C6亚烷基或C2-C6亚烯基，且可被一个或多个不相邻的-O-键打断， m和n各自为0或1； R3代表苄基、苯基、环己基甲基、吡啶-3基甲基、叔丁氧基甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、1-苄硫基-1-甲基乙基、1-甲硫基-1-甲基乙基、或1-巯基-1-甲基乙基； R4代表任选取代的 C1-C6烷基； C3-C8环烷基； C3-C8环烷基(C1-C6烷基)-； 苯基； 苯基(C1-C6烷基)-； 5或6元杂芳基；或 5或6元杂芳基(C1-C6烷基)-。 |
| 摘要 | 式(IA)或(IB)的化合物，其中，W代表HO(C＝O)、-HONH(C＝O)或H(C＝O)N(OH)-；X代表-O-或-S-；R1、R2和R3如说明书和权利要求书中所定义，该化合物是基质金属蛋白酶尤其是MMP9和/或MMP12的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2003-08-28 WO2003/070711 英 |
