| 公开(公告)号 | CN101080388A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580043171.1 |
| 申请日期 | 2005.12.07 |
| 专利名称 | 哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲、它们的制备方法、用途以及包含它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D211/96(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/96(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.18 DE 102004061017.7 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·克尼普斯;H·C·英格勒特;U·格莱赫;H·戈盖莱因;H·海奇;K-H·里尔;S·普法伊费尔-马莱克 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-07 PCT/EP2005/013087 |
| 进入国家日期 | 2007.06.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 所有立体异构形式和所有比例的立体异构形式的混合物形式的式I化合物及其生理学上可接受的盐， 其中 A是CH2、CH2-CH2或CH2-CH2-CH2； X是氧或硫； R(1)是氢、(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基或-(C1-C3)-烷基-(C3-C7)-环烷基，其中(C3-C7)-环烷基可以被(C1-C4)-烷基取代一次或多次，并且(C1-C6)-烷基、(C3-C7)-环烷基和-(C1-C3)-烷基-(C3-C7)-环烷基可以被氟取代一次或多次； R(2)和R(3)是各自独立的并且可以是相同的或不同的，其为氢、卤素、(C1-C4)-烷基或(C1-C4)-烷氧基，其中(C1-C4)-烷基和(C1-C4)-烷氧基可以被氟取代一次或多次； 其中如果同时A是CH2-CH2、X是氧并且带有基团R(2)和R(3)的苯基是5-氯-2-甲氧基苯基，那么R(1)不能是正丙基、正己基或环己基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲，其中A、X、R(1)、R(2)和R(3)具有权利要求书中指定的含义。式(I)化合物是有价值的活性药物成分，其特别显示出对心肌ATP敏感性钾通道的抑制作用并且适于例如治疗心血管系统障碍(例如冠心病、心律失常、心功能不全、心肌病、心脏收缩性下降)或者预防心脏性猝死。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法、它们的用途以及包含它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/063722 英 |
