| 公开(公告)号 | CN1243747C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN01804660.6 |
| 申请日期 | 2001.02.07 |
| 专利名称 | 杂芳族甲酰胺衍生物及其作为酶IKK-2的抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D263/48(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.12 GB 0003154.2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·巴克斯特;S·布拉夫;A·福尔;C·约翰斯通;T·麦金纳利 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-07 PCT/SE2001/000248 |
| 进入国家日期 | 2002.08.07 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;孟凡宏 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物其中：A表示含有一个或两个彼此独立地选自氧、氮或硫的杂原子的5-元杂芳族环；R1表示苯基或含有1至3个彼此独立地选自氧、氮或硫的杂原子的5-至7-元杂芳族环；所述苯基或杂芳族环选择性地被一个或多个彼此独立地选自下列的取代基所取代：卤素、氰基、硝基、-NR3R4、-CONR5R6、-COOR7、-NR8COR9、-SR10、-S(O)mR10、-SO2NR5R6、-NR8SO2R10、C1-C6烷基、三氟甲基、-(CH2)nR11、-O(CH2)nR11或-OR12；R2表示氢、卤素、氰基、硝基、-NR13R14、、-CONR15R16、-COOR17、-NR18COR19、-S(O)mR20、-SO2NR15R16、-NR18SO2R20、C1-C2烷基、三氟甲基、C2-C3链烯基、C2-C3链炔基、三氟甲氧基、C1-C2烷氧基或C1-C2链烷酰基；X表示氧或硫；R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R12彼此独立地表示氢原子或C1-C6烷基；R11表示NR21R22，其中R21和R22彼此独立地是氢或选择性地被C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基；或者R21和R22与它们所连接的氮原子合在一起形成5-或6-元饱和的环，该环选择性地含有O、S或NR23基团，其中R23是氢或C1-C6烷基；或者R11表示OR24，其中R24表示C1-C6烷基；R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19和R20彼此独立地表示氢原子或C1-C2烷基；m表示整数0、1或2；n表示整数2、3或4；其光学异构体、外消旋体和互变异构体及其可药用盐或溶剂化物：条件是：当A表示噻吩、呋喃或吡咯时，R1不是4-吡啶基或3-吡唑基；并且当A表示噁唑、噻唑或咪唑时，R1不是3-吡啶基或5-嘧啶基，但是，不包括4-氨基甲酰基-3-苯基吡唑-5-基硫脲。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的杂芳族甲酰胺化合物，其中A、R1、R2和X如说明书中所定义，本发明还涉及该化合物的制备方法及其制备中所用的中间体、含有该化合物的药物组合物及其在治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2001-08-16 WO2001/058890 英 |
