| 公开(公告)号 | CN1909909A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580002612.3 |
| 申请日期 | 2005.01.07 |
| 专利名称 | 作为5-羟色胺受体(5-HT)调节剂用于治疗中枢神经系统疾病的1-苄基-5-哌嗪-1-基-3,4二氢-1H-喹唑啉-2-酮衍生物和各个1H-苯并(1,2,6)噻二嗪-2,2-二氧化物和1,4-二氢-苯并(D)(1,3)嗪-2-酮衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/517(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;C07D285/16(2006.01)I;C07D265/18(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.16 US 60/537,080 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·隋;S-H·赵 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-07 PCT/EP2005/000095 |
| 进入国家日期 | 2006.07.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用的盐： 其中： Y是C或S； 当Y是C时m是1，当Y是S时m是2； n是1或2； p是0至3； q是1至3； Z是-(CRaRb)r-或-SO2-，其中r是0至2，Ra和Rb各自独立地是氢或烷基； X是CH或N； 各个R1独立地是卤素、烷基、卤代烷基、杂烷基、烷氧基、氰基、-S(O)s-Rc、-C(＝O)-NRcRd、-SO2-NRcRd、-N(Rc)-C(＝O)-Rd或-C(＝O)Rc，其中s是0至2，Rc和Rd各自独立地是氢或烷基； R2是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基； A是-NR3-或-O-，其中R3独立地是氢、烷基、酰基、酰氨基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基； R4和R5各自独立地是氢或烷基，或者R4和R5与它们共有的碳一起可形成任选地包含氮或氧杂原子的3至6元环；且 R6、R7、R8、R9和R10各自独立地是氢或烷基，或者R6和R7中的一个与R10和它们所连接的原子一起可形成3至7元环，或者R6和R7中的与它们所连接的原子一起可形成3至7元环，或者R6和R7中的一个与R8和R9中的一个和它们所连接的原子一起可形成3至7元环。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的被取代的喹唑啉酮化合物或其可药用的盐，其中Y是C或S；当Y是C时m是1，当Y是S时m是2；n是1或2；p是0至3；q是1至3；Z是-(CRaRb)r-或-SO2-，其中r是0至2且Ra和Rb各自独立地是氢或烷基；X是CH或N；R2是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基；R2优选地是芳基，并且更优选地是任选地被一个或多个三氟甲基、卤素、氰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的苯基；A是-NR3-或-O-，其中R3是：氢、烷基、酰基、酰氨基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基；其它取代基如权利要求书中所定义。该化合物是5-羟色胺受体的调节剂，可用于治疗中枢神经系统疾病如精神病、精神分裂症、躁狂抑郁症、神经障碍、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默病、进食障碍和亨廷顿舞蹈病。 |
| 国际公布 | 2005-07-28 WO2005/067933 英 |
