| 公开(公告)号 | CN1243746C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN00812357.8 |
| 申请日期 | 2000.08.02 |
| 专利名称 | 抑制血管生成的杂环化合物 |
| 主分类号 | C07D313/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D313/00(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/335(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.8.2 HU P9902628 |
| 申请(专利权)人 | 伊瓦克斯药品研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | N·马克;G·阿伯拉斯;A·泰格德斯;A·杰尼;F·蒂玛 |
| 地址 | 匈牙利布达佩斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-08-02 PCT/HU2000/000088 |
| 进入国家日期 | 2002.03.01 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李 瑛 |
| 国省代码 | 匈牙利;HU |
| 主权项 | 通式(I)的化合物-其中R表示通式-COOR1、-CONR2R3、或-CONR4CONR4R5，其中R1表示C1-6烷基，其被羟基、氨基、二(C1-4烷基)-氨基或5-8元饱和含氮杂环基或被5-或6-元含氮芳族杂环基取代；或C3-6环烷基；其中所述5-8元饱和含氮杂环基除氮原子以外还可以含有一个氧原子或一个或两个附加氮原子，所述5-或6-元含氮芳族杂环基除氮原子以外还可以含有一个氧原子或一个或两个附加氮原子，R2和R3相同或不同，并且彼此独立地表示氢原子或C1-6烷基，其可以任选地被卤素原子、羟基、氨基、C2-5烷氧基羰基、二(C1-4烷基)-氨基或5-8元饱和含氮杂环基或5-或6-元芳族碳环基或含有一个氧和/或氮原子的芳族杂环基取代；5或6-元环烷基或杂芳基；其中所述5-8元饱和含氮杂环基除氮原子以外还可以含有一个氧原子或一个或两个附加氮原子，R4和R5相同或不同并彼此独立地表示氢原子、C1-6烷基、C3-6环烷基或苯基；和它们的互变异构体、溶剂化物、它们的混合物和所有这些化合物的酸加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物，其中R表示通式-COOR1、-CONR2R3、-CONR4CONR4R5或-CH2OR6，其中R1表示C2-6烷基；取代的C1-6烷基；或C3-6环烷基；R2和R3相同或不同，并且彼此独立地表示氢原子或任选取代的C1-6烷基；5或6-元环烷基或杂芳基；和它们的互变异构体、溶剂化物、它们的混合物和所有这些化合物的酸加成盐。本发明还涉及含有通式(I)的化合物作为活性剂的药物组合物。按照本发明的血管生成抑制剂可以抑制活组织内的新血管形成，由此可以用来预防和抑制与肿瘤生长有关的血管生成，并且可以用来预防肿瘤转移灶的形成。 |
| 国际公布 | 2001-02-08 WO2001/009113 英 |
