| 公开(公告)号 | CN100356916C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申请(专利)号 | CN97199082.4 |
| 申请日期 | 1997.08.29 |
| 专利名称 | 药物化合物 |
| 主分类号 | A61K31/395(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/395(2006.01)I;C07D291/02(2006.01)I;C07D281/00(2006.01)I;C07D273/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.8.30 US 60/025,816;1997.2.26 US 60/039,113;1997.3.3 US 60/039,530;1997.3.4 US 60/040,029 |
| 申请(专利权)人 | 夏威夷大学;韦恩州立大学 |
| 发明(设计)人 | R·S·阿尔-阿瓦;W·J·埃尔哈德特;S·V·戈图穆卡拉;M·J·马丁内利;E·D·莫赫;R·E·莫尔;J·E·蒙勒;B·H·诺尔曼;V·F·帕特尔;C·施;J·E·托斯;V·瓦苏德范;J·E·雷 |
| 地址 | 美国夏威夷檀香山多尔街2444号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1997-08-29 PCT/US1997/015240 |
| 进入国家日期 | 1999.04.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;周慧敏 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其药用盐或溶剂化物： 其中 Ar是苯基；或选自C1-C12烷基、C2-C12链烯基、C2-C12炔基、NR51R52或OR53；由C1-C5烷氧基取代的苯基；由卤素取代的苯基；萘基；呋喃基；吲哚基；吡咯基；吡啶基；或噻吩基；或式Ar′和下式Ar′的基团： R1是OH和R2是卤素；或R1是卤素和R2是OR31，条件是R1和R2中的一个而不是二个，R1和R2是卤素； R3是C1-C6烷基； R4是H或OH； R5是H或OH；或R4和R5可以一起在C13和C14之间形成第二根键； R6是苄基，羟基苄基，烷氧基苄基，卤代羟基苄基，二卤代羟基苄基，卤代烷氧基苄基和二卤代烷氧基苄基； R7是H或一个C1-C6烷基； R8是H或一个C1-C6烷基； R9是H或一个C1-C6烷基； R10是H或一个C1-C6烷基； R11是氢； R31是R32； R32是氨基酸，碳水化合物，氨基糖，(糖)q其中糖类包括简单的乳糖，麦芽糖，蔗糖和果糖，和 C(O)R33； R33是R37R38； R37是(C1-C6)烷基； R38是COOR39，NH2，和氨基酸； R39是H或(C1-C6)烷基； R40，R41，和R42各自独立地选自氢，OR43，卤素，NH2，NO2，OPO(OR46)2， OR44苯基，和R45； R43是C1-C6烷基； R44是C1-C6亚烷基； R45是芳基和取代的芳基； R46是H，Na，和-C(CH3)3； R51是氢和C1-C3烷基； R52是氢和C1-C3烷基； R53是C1-C12烷基； R54是氢，C1-C6烷基，苯基，COOR57，PO3H，SO3H，SO2R58，NR59R60，NHOR61，NHCH2R61’，CN，NO2，卤素，OR62和SR63； R55是氢，C1-C6烷基，苯基，COOR57，PO3H，SO3H，SO2R58，NR59R60，NHOR61，NHCH2R61’，CN，NO2，卤素，OR62和SR63； R56是氢，C1-C6烷基，苯基，COOR57，PO3H，SO3H，SO2R58，NR59R60，NHOR61，NHCH2R61’，CN，NO2，卤素，OR62和SR63； R57是氢和C1-C12烷基， R58是氢和C1-C12烷基， R59是氢和(C1-C6)烷基，和芴基甲氧羰基； R60是氢和(C1-C6)烷基； R61是氢，OR64，CH2NHR65，NHR65，和芴基甲氧羰基； R61’是氢，OR64，CH2NHR65，NHR65，和芴基甲氧羰基； R62是氢或C1-C6烷基； R63是氢或C1-C6烷基； R64是氢，(C1-C6)烷基，或CH2NR66R67； R65是氢、C1-C6烷基，NH2或芴基甲氧羰基； R66是氢、C1-C6烷基或芴基甲氧羰基； R67是氢或C1-C6烷基， q是2，3或4； X是O，NH或烷基氨基；和 Y是C，O，NH，S，SO，SO2或烷基氨基。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种新型隐菲辛化合物，它可用于破坏微管系统，用作抗肿瘤剂和用来治疗癌症。本发明还提供了这种新型隐菲辛化合物的给药制剂。 |
| 国际公布 | 1998-03-05 WO1998/008505 英 |
