| 公开(公告)号 | CN1326855C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN02824275.0 |
| 申请日期 | 2002.11.26 |
| 专利名称 | 稠环吡唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D223/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.4 US 60/336,751;2002.9.6 US 60/408,613 |
| 申请(专利权)人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·G·拉菲德;C·欧阳 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-11-26 PCT/EP2002/013267 |
| 进入国家日期 | 2004.06.04 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物， 其中： R1是-ORa、-NRaRb、-CRcRdRe、CO2Ra、-C(O)NRaRb；氢、卤素；或被一个或多个取代基取代的苯基，取代基独立地选自C1-6烷氧基和卤代C1-6烷基； R2是C1-6烷基； R3和R4各自独立地为氢； Ar是苯基或吡啶基，各自是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素和-NRa”Rb”，其中Ra”和Rb”各自独立地为C1-9烷基； Ra和Rb各自独立地选自氢、C1-9烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基C1-3烷基羰基、丙酰基、C3-6环烷基C1-6烷基、苯基C1-6烷基、杂芳基C1-6烷基、苯基磺酰基， 其中每个所述环烷基、苯基或杂芳基是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基独立地选自C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或氰基，所述杂芳基选自吡啶基、呋喃基、咪唑基、噻唑基和噻吩基；或者 Ra和Rb与它们所连接的氮一起构成1，2，3，4-四氢异喹啉； Rc是氢或羟基； Rd和Re各自独立地选自氢、C1-9烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、杂芳基，其中所述杂芳基选自噻吩基、噻唑基、呋喃基和咪唑基，是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基独立地选自C1-6烷基；或者 Rc和Rd一起构成C1-6烷叉基；或者 Rd和Re与它们所连接的碳一起构成四氢吡喃基； n是选自1和2的整数； a是单键； 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及化合物，它们一般是CRF-1受体拮抗剂，并且由式(I)或(Ⅱ)所代表：其中Ar是任选被取代的芳基或杂芳基，R1-R4如说明书所定义，或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、或药学上可接受的盐。本发明进一步涉及制备这类化合物的方法、含有这类化合物的药物组合物和它们作为治疗剂的用途。 |
| 国际公布 | 2003-06-12 WO2003/048160 英 |
