| 公开(公告)号 | CN101133042A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580048824.5 |
| 申请日期 | 2005.12.29 |
| 专利名称 | 硝基-取代的苯基-哌嗪化合物，它们的制备及在药物中的用途 |
| 主分类号 | C07D295/145(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/145(2006.01)I;C07D295/096(2006.01)I;C07D207/50(2006.01)I;C07D207/335(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D237/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;C07D271/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.30 EP 04380288.3 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·阿斯申布伦纳;J·克劳斯;S·塔斯勒;A·武兹克;J·-R·奎恩塔纳鲁茨 |
| 地址 | 西班牙巴塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-29 PCT/EP2005/014191 |
| 进入国家日期 | 2007.08.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;梁 谋 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 一种通式I的硝基-取代的苯基-哌嗪化合物， 其中 X表示-NR1R2部分或-OR3部分； R1表示饱和的或不饱和的3-至9-元脂环基，其可以被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：氧代(＝O)、硫代(＝S)、C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基，且所述脂环基可含有作为环成员的1、2或3个独立选自氮、氧和硫的杂原子，且所述脂环基通过直链或支链C1-6亚烷基、C2-6亚烯基或C2-6亚炔基连接，所述直链或支链基团可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH-(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2； 条件是R1不代表四氢呋喃基； 杂芳基，选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其可以被1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基； 芳基或杂芳基，选自苯基、萘基、噻吩基、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基通过-(CH2)-基团连接且可以被1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基； 芳基或杂芳基，选自萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基通过-(CH2)2-基团连接，且/或可以被1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-(C＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基； 芳基或杂芳基，选自苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并噻二唑基和咪唑并[2，1-b]噻唑基，其中所述芳基或杂芳基通过-(CH2)3-基团连接，且/或可以被1、2、3、4或5个独立选自以下的取代基取代：C1-5-烷基、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-C(＝O)-OH、-C(＝O)-C1-5-烷基、-C(＝O)-O-C1-5-烷基、-O-C(＝O)-C1-5-烷基、F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-5-烷基)、-N(C1-5-烷基)2、-NO2、-CHO、-CF2H、-CFH2、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH(C1-5-烷基)、-C(＝O)-N(C1-5-烷基)2、-S(＝O)2-C1-5-烷基、-S(＝O)2-苯基、苯基、苯氧基和苄基； 或 -C(＝O)-R12部分； R2表示氢原子或直链或支链的、饱和或不饱和的C1-10脂族基团，其可以是未取代的或被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：F、Cl、Br、I、-CN、-CF3、-OCF3、-SCF3、-OH、-SH、-NH2、-O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、-NH-(C1-5-烷基)和-N(C1-5-烷基)2；或 R1和R2与桥氮原子一起形成饱和的或不饱和的，但不是芳族的3-至6-元杂环，其含有作为环成员的1、2或3个独立选自氮和硫的另外杂原子且其可以被独立选自以下的1、2或3个取代基取代：C1-5-烷基、O-C1-5-烷基、-S-C1-5-烷基、氧代(＝O)、 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I的硝基-取代的苯基-哌嗪化合物，它们的制备方法，包含所述硝基-取代的苯基-哌嗪化合物的药物以及所述硝基-取代的苯基-哌嗪化合物在制备药物中的用途，所述药物特别适合于预防和/或治疗至少部分通过5-HT6受体介导的病症或疾病。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/069808 英 |
