| 公开(公告)号 | CN1224612C |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN00803028.6 |
| 申请日期 | 2000.01.27 |
| 专利名称 | 炔基磺酰胺硫醇TACE抑制剂 |
| 主分类号 | C07C323/49 |
| 分类号 | C07C323/49;C07C327/06;C07D295/12;C07F9/53;A61K31/18;A61P19/02;A61P37/00;C07C309/42;C07C309/87 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.1.27 US 09/238,393 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏控股有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·I·莱文;J·M·陈 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-01-27 PCT/US2000/002143 |
| 进入国家日期 | 2001.07.23 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有结构式B的化合物：式中n’＝1或2当n’＝2时，A不存在，即为二硫化物当n’＝1时，A为H或R14C(＝W)-；即，其中B为下列结构式中的一个：在这些结构式中：W为氧；X为SO2；Y是苯基或吡啶基，条件是X和Z可能不与相邻的Y的原子连接；Z是O、NH、CH2或S；R1是氢、或含1-6个碳原子的烷基；R2是氢、含1-6个碳原子的烷基或CONR8R9；R3是氢或含1-6个碳原子的烷基，其中烷基任选地被C5-C8-杂环烷基取代；R4和R5各自独立为氢、或含1-6个碳原子的烷基；R6是氢、含1-6个碳原子的烷基；R8和R9各自独立为氢或含1-6个碳原子的烷基；R14是含1-6个碳原子的烷基；或者是其医药上可用的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供结构式B的化合物：(1a)，或(1b)，(1c)，其中变量如本说明书所述，它可用于治疗由TNF-α介导的疾病，如风湿性关节炎、骨关节、脓毒症、艾滋病、溃疡性肠炎、多发性硬化、克罗恩氏病和退化软骨缺失。∴ |
| 国际公布 | 2000-08-03 WO2000/044716 英 |
