| 公开(公告)号 | CN100349887C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN03816725.5 |
| 申请日期 | 2003.05.16 |
| 专利名称 | 取代的4-芳基-4H-吡咯并[2,3-H]色烯和类似物及其药物组合物和用途 |
| 主分类号 | C07D401/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/00(2006.01)I;C07D235/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.16 US 60/378,079 |
| 申请(专利权)人 | 西托维亚公司;希雷生物化学有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·X·蔡;S·姜;W·E·凯姆尼特泽;H·张;G·阿塔多;R·丹妮斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-05-16 PCT/US2003/015427 |
| 进入国家日期 | 2005.01.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 其中， R1选自由烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、氨基烷基和环氧乙烷基烷基组成的组； R3和R4独立地是氢、卤代、卤代烷基、芳基、稠合的芳基、碳环基团、杂环基团、杂芳基、C1-10烷基、链烯基、炔基、芳基烷基、芳基链烯基、芳基炔基、杂芳基烷基、杂芳基链烯基、杂芳基炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟基烷基、氨基烷基、羧基烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羟基、巯基、酰氧基、叠氮基、烷氧基、羧基、亚甲二氧基、碳酰氨基或烷硫基； R5是氢或C1-10烷基； A是苯基、吡啶基、吡嗪基、喹喔啉基、吲哚基、噻吩基； D是可选被取代的吡咯并，二氢吡咯并，咪唑并或二氢咪唑并； Y是CN、COR19、CO2R19或CONR20R21，其中R19、R20和R21独立地是氢、C1-10烷基、链烯基、炔基、碳环烷基、杂环烷基、羟基烷基或氨基烷基；或者R20和R21与它们所连接的氮一起构成杂环； Z是NR22R23、NHCOR22、N(COR23)2、N(COR22)(COR23)、N＝CHOR19或N＝CHR19，其中R22和R23独立地是H、C1-4烷基或芳基，或者R22和R23与它们所连接的基团联合构成杂环； 或者其药学上可接受的盐或前体药物。 |
| 摘要 | 本发明涉及由式(Ⅰ)代表的取代的4H-色烯及其类似物：其中R1、R3-R5、A、D、Y和Z是如本文所定义的。本发明还涉及式(Ⅰ)化合物是天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导剂这一发现。因此，本发明的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶激活剂和细胞凋亡诱导剂能够用于在多种临床病症中诱导细胞死亡，在这些病症中发生异常细胞的失控生长和扩散。 |
| 国际公布 | 2003-11-27 WO2003/097806 英 |
