| 公开(公告)号 | CN1993347A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580025547.6 |
| 申请日期 | 2005.07.27 |
| 专利名称 | 钾通道抑制剂 |
| 主分类号 | C07D401/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.29 US 60/592,177 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | C·J·丁斯莫尔;J·M·伯格曼;D·C·贝肖尔;B·W·特罗特;K·K·南达;R·伊萨克斯;L·S·佩恩;L·A·奈尔逊;吴志才;M·T·比洛多;P·J·曼利;A·E·巴利查 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-27 PCT/US2005/026868 |
| 进入国家日期 | 2007.01.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物或其药学可接受的盐，具有式I： 或药学可接受的盐，其中：A选自 1)芳基环， 2)杂芳基环，其中与杂芳基环的连结点是碳原子，杂芳基环选自： a)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的5元不饱和单环， b)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的6元不饱和单环，和 c)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的8、9或10元不饱和双环； 3)C1-C10烷基，其中任一稳定的原子独立地是未取代的，或被选自R4的基团取代， 4)C3-C10环烷基环，其中任一稳定的环原子独立地是未取代的，或被选自R4的基团取代，和 5)具有1、2或3个选自N、O和S的杂原子环原子的4-6元饱和杂环， 所述芳基、杂芳基、环烷基和饱和杂环是未取代的、被R4单取代的、被独立选自R4的基团二取代的、被独立选自R4的基团三取代的、或被独立选自R4的基团四取代的，其中任一稳定的S或N杂芳基或杂环原子是未取代的或被氧代取代； B是杂芳基环，其中与杂芳基环的连结点是碳原子，其中杂芳基环选自 a)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的5元不饱和单环， b)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的6元不饱和单环，和 c)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的8、9或10元不饱和双环； 所述杂芳基环是未取代的、被R4单取代的、被独立选自R4的基团二取代的、被独立选自R4的基团三取代的、或被独立选自R4的基团四取代的，其中任一稳定的S或N杂芳基环原子是未取代的或被氧代取代； C选自： 1)芳基环，其中任一稳定的芳基环原子独立地是未取代的或被选自R4的基团取代， 2)杂芳基环，其中与杂芳基环的连结点是碳原子，杂芳基环选自： a)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的5元不饱和单环， b)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的6元不饱和单环，和 c)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的8、9或10元不饱和双环； 3)C3-C10环烷基环，其中任一稳定的环原子独立地是未取代的，或被选自R4的基团取代， 4)具有1、2或3个选自N、O和S的杂原子环原子的4-6元饱和杂环，其中任一稳定的环原子独立地是未取代的或被选自R4的基团取代， 5)C1-C10烷基，其中任一稳定的原子独立地是未取代的，或被选自R4的基团取代， 6)C(O)R5， 7)C(O)OR5，和 8)C(O)N(R5)2，其中两个R5基团可以连接形成环， 所述芳基、杂芳基、环烷基和饱和杂环是未取代的、被R4单取代的、被独立选自R4的基团二取代的、被独立选自R4的基团三取代的、或被独立选自R4的基团四取代的，其中任一稳定的S或N杂芳基或杂环原子是未取代的或被氧代取代； X选自H，OR5，NR5R5，F，CN，S(O)0-2R5，C(O)OR5，和C(O)N(R5)2； Y选自 13)包含氮的杂芳基环，其中与杂芳基环的连结点是氮原子，其中杂芳基环选自： a)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的5元不饱和单环， b)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的6元不饱和单环，和 c)具有1、2、3或4个选自N、O或S的杂原子环原子的8、9或10元不饱和双环； 所述包含氮的杂芳基环是未取代的、被R4单取代的、被独立选自R4的基团二取代的、被独立选自R4的基团三取代的、或被独立选自R4的基团四取代的，其中任一稳定的S或N杂芳基或杂环原子是未取代的或被氧代取代； G，它每次出现时独立地选自H2和O； Z选自C(R6)2，NR5，NC(O)R5，NC(O)OR5，NC(O)N(R5)2，NS(O)1-2R5，S(O)0-2，-N(R5)C(O)-，-C(R5)＝C(R6)-和O； Ra，在它每次出现时，独立地选自 1)氢， 2)C1-C6烷基， 3)卤素， 4)芳基， 5)杂环， 6)C3-C10环烷基，和 7)OR5， 所述烷基、芳基、杂环和环烷基是未取代的或被至少一个选自R6的取代基取代； R2和R3独立地选自 1)氢， 2)(CRa2)nOR5， 3)(CRa2)nN(R5)2， 4)(CRa2)nC(O)R5， 5)(CRa2)nC(O)OR5， 6)(CRa2)nR5， 7)(CRa2)nS(O)mR5， 8)(CRa2)nS(O)mN(R5)2， 9)C(O)R5， 10)C(O)OR5， 11)C(O)N(R5)2， 12)S(O)mR5， 13)S(O)mN(R5)2， 14)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)N(R5)2， 15)(CRa2)nC(O)N(R5)2， 16)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)OR5，和 17)(CRa2)nN(R5)S(O)mR5； R4，在它每次出现时，独立地选自 1)氢， 2)卤素， 3)NO2， 4)CN， 5)CR4＝C(R5)2， 6)C≡CR5， 7)(CRa2)nOR5， 8)(CRa2)nN(R5)2， 9)(CRa2)nC(O)R5， 10)(CRa2)nC(O)OR5， 11)(CRa2)nR5， 12)(CRa2)nS(O)mR5， 13)(CRa2)nS(O)mN(R5)2， 14)OS(O)mR5， 15)N(R5)C(O)R5， 16)N(R5)S(O)mR5， 17)(CRa2)nN(R6)R5， 18)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)N(R5)2， 19)(CRa2)nN(R5)(CRa2)nC(O)OR5， 20)N(R5)(CRa2)nR5， 21)N(R5)(CRa2)nN(R5)2，和 22)(CRa2)nC(O)N(R5)2； R5，在它每次出现时，独立地选自 1)氢， 2)未取代或取代的C1-C6烷基， 3)未 |
| 摘要 | 本发明涉及具有可用作治疗心律失常等等的钾通道抑制剂结构的化合物。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/015159 英 |
