| 公开(公告)号 | CN101104615A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200610099305.8 |
| 申请日期 | 2006.07.13 |
| 专利名称 | 抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物与其合成方法 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 陈正书;赵冠莹;赵瑞益 |
| 发明(设计)人 | 赵瑞益;徐子胜;陈清漂;李姵葶;邱淑君 |
| 地址 | 台湾省台中县 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京元中知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 张聚增 |
| 国省代码 | 台湾;TW |
| 主权项 | 一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物，其特征在于：该化合物为7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione，其化学名为7-氯-6-六氢比啶-1-基-奎林-5，8-二酮，化学式为C14H13ClN2O2；简称为PT-262，其能稳定肌动蛋白丝作用，造成肌动蛋白丝异常的聚合，导致癌细胞的细胞拉长；此外，其具有抗癌活性，会阻断癌细胞生存路径，造成癌细胞凋亡；另PT-262会导致癌细胞周期停止与抑制癌细胞生长。 |
| 摘要 | 本发明公开的一种抗癌的细胞骨架抑制及细胞伸长诱引化合物与其合成方法，其化合物为7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione(化学名：7-氯-6-六氢比啶-1-基-奎林-5，8-二酮)，其化学式为C14H13ClN2O2，简称为PT-262，其具有稳定肌动蛋白丝作用，造成肌动蛋白丝异常的聚合，导致癌细胞的细胞拉长；此外，PT-262具有抗癌活性，会阻断癌细胞中Ras-ERK蛋白的生存路径，造成癌细胞凋亡的作用，破坏粒线体膜，促进caspase-3蛋白的活化；另外PT-262会抑制循环蛋白B1与磷酸化cdc2蛋白(phospho-cdc2)的含量，导致癌细胞周期停止与抑制癌细胞生长。 |
| 国际公布 |
