| 公开(公告)号 | CN101080401A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580042861.5 |
| 申请日期 | 2005.12.13 |
| 专利名称 | 经取代的二芳基类似物 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I;A61K31/ |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.13 US 60/635,837 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | C·A·布卢姆;B·L·谢纳尔;K·J·霍杰茨;郑孝章 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-13 PCT/US2005/045306 |
| 进入国家日期 | 2007.06.13 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 戈 泊;程 伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下面通式的化合物： 通式I 或其医药上可接受的盐，其中： V、W及X独立地为CRx或N，从而使V、W及X中至少一个为N； 各个Rx独立地为氢、卤素、硝基、C1-C6烷基、氨基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基； Ar为5-或6-元碳环或杂环，其各自经1至3个独立选自下列的取代基取代：卤素、羟基、氨基、氰基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基、C2-C6烷基醚、C2-C6烷酰基、C3-C6烷酮、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷基磺酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基磺酰基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基；其中，各个取代基位于附接点的间位或对位； Y及Z独立地为CRA或N；其中各个RA独立地为氢、卤素、氰基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基或视需要经羟基、-COOH、氨基羰基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基取代的C1-C6烷基； R1为C3-C7环烷基、苯基或6-元杂环，其各自经0至4个独立地选自卤素、氰基、硝基或式-Q-M-Ry基团的取代基取代； 各个Q分别为不存在或为C1-C4亚烷基； M于各次出现时独立地选自单一共价键、O、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、S(O)m、N(Rz)、C(＝O)N(Rz)、C(＝NH)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)C(＝NH)、N(Rz)S(O)m、S(O)mN(Rz)或N[S(O)mRz]S(O)m；其中m于各次出现时独立地选自0、1或2；以及Rz于各次出现时独立地选自氢、C1-C8烷基或与Ry共同形成视需要经取代的4-至7-元杂环的基团；以及 各个Ry独立地为氢、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷基、(C3-C8碳环)C0-C4烷基、(4-至7-元杂环)C0-C4烷基、或与Rz共同形成4-至7-元杂环，其中各个烷基、碳环及杂环经0至4个分别选自下列的取代基取代：羟基、卤素、氨基、氰基、硝基、酮基、-COOH、氨基羰基、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、C2-C6烷基醚、C1-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酰基、氨基磺酰基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基羰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基或苯基；若Q为不存在且M为单一共价键，则Ry不是氢； L为不存在或C1-C3亚烷基，其视需要与R3或R4共同形成4-至7-元杂环烷基，所述杂环烷基经0至3个独立选自卤素、氰基、氨基、羟基、酮基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基的取代基取代；以及 R3及R4为： (i)独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C3-C8环烷基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧羰基或C1-C6烷基磺酰基； (ii)连接起来形成5-至7-元杂环烷基；或 (iii)与L共同形成4-至7-元杂环烷基； 其中，各个不为氢的R3及R4经0至3个独立选自卤素、氰基、氨基、羟基、酮基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基或单-或二-(C1-C6烷基)氨基的取代基取代。 |
| 摘要 | 提供通式(I)经取代的二芳基类似物。此等化合物为可用于活体内或体外调节特定受体活性的配体，特别可用于治疗人类、驯化的伴侣动物、及牲口动物的与病理性受体活化相关联的疾病。提供使用此等化合物来治疗此等失调的医药组合物及方法，也提供使用此等配体于受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2006-07-06 WO2006/071538 英 |
