| 公开(公告)号 | CN101039933A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.19 |
| 申请(专利)号 | CN200580035317.8 |
| 申请日期 | 2005.09.19 |
| 专利名称 | 可用作蛋白激酶抑制剂的二氨基三唑化合物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.17 US 60/610,902 |
| 申请(专利权)人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·G·萨里图罗;M·W·里德博尔;B·莱德弗德;王 健;A·C·皮尔斯;J·P·杜菲;D·梅瑟史密斯 |
| 地址 | 美国马萨诸塞 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-19 PCT/US2005/033333 |
| 进入国家日期 | 2007.04.16 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： A是N或CR1； R1是H、卤素或C1-6烷基； RX选自 RY选自 每次出现的R独立地选自氢或者可选被J或J’取代的C1-6脂族基团；而 R’独立地选自氢或者选自如下的基团：可选被至多三次出现的J或J’取代的C1-8脂族基、可选被至多三次出现的J取代的C6-10芳基、可选被至多三次出现的J取代的具有5-10个环原子的杂芳基、或者可选被至多三次出现的J或J’取代的具有3-10个环原子的杂环基，或者其中R和R’一起构成5-8元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，每个环可选地和独立地被至多三次出现的J取代； 每次出现的R”独立地选自氢或者选自如下的基团：可选被至多三次出现的J或J’取代的C1-8脂族基、可选被至多三次出现的J取代的C6-10芳基、可选被至多三次出现的J取代的具有5-10个环原子的杂芳基、或者可选被至多三次出现的J或J’取代的具有3-10个环原子的杂环基，或者其中R和R”一起构成5-8元环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子，每个环可选地和独立地被至多三次出现的J取代； 每次出现的J独立地选自卤素；-Ro；-ORo；-SRo；1，2-亚甲二氧基；1，2-亚乙二氧基；可选被Ro取代的苯基(Ph)；可选被Ro取代的-O(Ph)；可选被Ro取代的-(CH2)1-2(Ph)；可选被Ro取代的-CH＝CH(Ph)；-NO2；-CN；-N(Ro)2；-NRoC(O)Ro；-NRoC(S)Ro；-NRoC(O)N(Ro)2；-NRoC(S)N(Ro)2；-NRoCO2Ro；-NRoNRoC(O)Ro；-NRoNRoC(O)N(Ro)2；-NRoNRoCO2Ro；-C(O)C(O)Ro；-C(O)C(O)ORo，-C(O)C(O)N(Ro)2，-C(O)CH2C(O)Ro；-CO2Ro；-C(O)Ro；-C(S)Ro；-C(S)ORo，-C(O)N(Ro)2；-C(S)N(Ro)2；-C(＝NH)-N(Ro)2，-OC(O)N(Ro)2；-OC(O)Ro；-C(O)N(ORo)Ro；-C(NORo)Ro；-S(O)2Ro；-S(O)3Ro；-SO2N(Ro)2；-S(O)Ro；-NRoSO2N(Ro)2；-NRoSO2Ro；-N(ORo)Ro；-C(＝NH)-N(Ro)2；C(＝NORo)Ro；(CH2)0-2NHC(O)Ro；-P(O)2Ro；-PO(Ro)2；-OPO(Ro)2；或者-P(O)(H)(ORo)； 其中每次独立出现的Ro选自氢、可选被取代的C1-6脂族基、可选被取代的5-6元杂芳基或杂环、可选被取代的苯基(Ph)、可选被取代的-O(Ph)、可选被取代的-(CH2)1-2(Ph)、可选被取代的-CH＝CH(Ph)，或者在相同或不同取代基上两次独立出现的Ro与每个Ro基团所键合的原子一起构成5-8元杂环基、芳基或杂芳基环或者3-8元环烷基环，所述环具有0-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子； 其中Ro脂族基团的取代基是可选被取代的杂芳基、可选被取代的杂环基、NH2、NH(C1-6脂族基)、N(C1-6脂族基)2、卤素、C1-6脂族基、OH、O(C1-6脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-6脂族基)、O(卤代C1-6脂族基)或卤代(C1-6脂族基)，其中Ro的每个这些C1-6脂族基团是未取代的； 其中Ro苯基、杂芳基或杂环基的取代基是C1-6脂族基、NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-6脂族基)2、卤素、C1-6脂族基、OH、O(C1-6脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-6脂族基)、O(卤代C1-6脂族基)或卤代(C1-6脂族基)，其中Ro的每个这些C1-6脂族基团是未取代的； 每次出现的J’独立地选自＝O、＝S、＝NNHR*、＝NN(R*)2、＝NNHC(O)R*、＝NNHCO2(烷基)、＝NNHSO2(烷基)或＝NR*其中每个R*独立地选自氢或可选被取代的C1-6脂族基团；其中R*的脂族基团可选地被NH2、NH(C1-4脂族基)、N(C1-4脂族基)2、卤素、C1-4脂族基、OH、O(C1-4脂族基)、NO2、CN、CO2H、CO2(C1-4脂族基)、O(卤代C1-4脂族基)或卤代(C1-4脂族基)取代，其中R*的每个C1-4脂族基团是未取代的。 |
| 摘要 | 本发明涉及蛋白激酶抑制剂，特别是JAK2和JAK3抑制剂。本发明也提供包含本发明化合物的药物组合物、制备这些化合物的过程和使用这些组合物治疗各种疾患的方法。 |
| 国际公布 | 2006-03-30 WO2006/034116 英 |
