| 公开(公告)号 | CN1898239A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480038668.X |
| 申请日期 | 2004.10.21 |
| 专利名称 | 新的二氮杂螺烷及其在治疗CCR8介导的疾病中的用途 |
| 主分类号 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.23 SE 0302811-5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 哈坎·布莱德;斯蒂芬·康诺利;黑兹尔·J·戴克;安妮亚·利西厄斯;斯蒂芬·普赖斯;艾戈尔·沙莫夫斯基;马科·范登霍伊维尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-21 PCT/SE2004/001522 |
| 进入国家日期 | 2006.06.23 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或N-氧化物： 其中： w、x、y和z独立地为1、2或3； A为苯基，苄基，烷基，C3-6饱和或部分不饱和的环烷基，含1或2个选自O或N的杂原子的6-员-杂环烷基环，烷基-芳基，萘基，含1至3个杂原子的5-至7-员杂芳环，含1至4个杂原子的9-或10-员二环杂芳环，含至少一个选自O、S或N的杂原子的苯基-稠合的-5至6-员杂环烷基，或吡啶酮； A任选被一个或多个选自下列的基团所取代： 卤素、氰基、CF3、OCF3、C1-6烷氧基、羟基、C1-6烷基、C1-6烷硫基、SO2C1-6烷基、NR2R3、酰胺、C1-6烷氧基羰基、-NO2、C1-6酰基氨基、-CO2H、C1-6羧基烷基、吗啉； 任选被一个或多个选自卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷基的基团所取代的苯氧基； 苯基或联苯基，所述苯基和联苯基独立地任选被一个或多个独立地选自卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷基或-COOH的基团所取代； 任选被一个或多个选自卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷基的基团所取代的苄氧基； 或含1至4个选自O、S或N杂原子的5至7员杂芳环，其任选被一个或多个独立地选自卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷基的基团所取代； R2和R3独立地为卤素或C1-6烷基，或R2和R3与它们相连的氮一起形成任选含有另外的杂原子的6-员饱和环； B为基团R4-R5，其中 R4为化学键、-N(R6)-、-R7-N(R8)-、-N(R9)-R10-、O、任选被N(R11)或O中断的C1-4烷基、C2-4链烯基或1，3-丁二烯基或-SO2-N(R12)-； R5为C＝O或SO2； R6、R8、R11和R12每个独立地为H或C1-6烷基； R9为H、C1-6烷基或C1-6羧基烷基； R7和R10独立地为C1-4烷基或C3-5环烷基； D为C1-4烷基； E为苯基或含一个或两个杂原子的5-或6-员芳环； 每个R1独立地代表任选被一个或多个卤素所取代的C1-6烷氧基、C4-6环烷基烷氧基、C2-6链烯氧基、卤素、OCH2CN、COC1-6烷基、OR11、OCH2R11或-S-R12； R11为苯基或含一个或两个杂原子的5-或6-员饱和的或芳香的环，并且每个基团任选被一个或多个选自C1-6烷基、卤素、C1-6烷氧基、CF3或氰基的基团所取代； R12为C1-6烷基或R12为任选被一个或多个卤素取代的苯基，和 n为0、1、2、3或4； 条件是当E为苯基，w+x大于2并且n为1的时候，则R1在苯环E的间位上不是苯氧基， 并且条件是当A-B为乙酰基、甲苯磺酰基或叔丁氧基-羰基(t-boc)的时候，则D-E-(R1)n不是苄基。 |
| 摘要 | 本发明提供了下列通式化合物，其中A、B、W、X、Y、Z、D、E、R1和n如说明书中所定义，它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040167 英 |
