| 公开(公告)号 | CN101003532A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申请(专利)号 | CN200710079858.1 |
| 申请日期 | 2002.10.08 |
| 专利名称 | 制备三唑类抗真菌药物的方法 |
| 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02129297.3 |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 南京康泽医药科技有限公司;张文更 |
| 发明(设计)人 | 张文更 |
| 地址 | 210015江苏省南京市下关区宝塔桥东街5号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 牛利民;陶贻丰 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 制备式(I)化合物或者其药学上可接受的盐的方法， 其中，X1和X2同时是氢，X3选自氢、氯、溴、碘或氟；R1和R2分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟 该方法包括采用下列方法中的一种制备式(IA)化合物： (a)使1’-去质子形式的式(II)化合物与式(III)化合物在质子惰性有机溶剂存在下反应，得到式(IA) 其中，X1和X2分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟；X3选自氢、氯、溴、碘或氟；条件是X1和X2不同时是氢； R1和R2分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟； 在该反应之后，根据需要，可将式(IA)化合物转化成它的酸加成盐；或 (b)下式(IV)化合物或者式(V)化合物与式(VI)化合物的碱盐反应或者在附加碱存在下与式(VI)化合物反应，得到式(IA)化合物； 其中，X1和X2分别独立地选自氢、氯、溴、碘、氟；X3选自氢、氯、溴、碘或氟；条件是X1和X2不同时是氢； R1和R2分别独立地选自氢、氯、溴、碘； Z选自氯、溴、碘、C1-C4烷磺酰氧基、取代的苯磺酰氧基、苯磺酰氧基； 在该反应之后，根据需要，可将式(IA)化合物转化成它的酸加成盐； 在制备式(IA)化合物或药学上可接受的盐之后，将式(IA)化合物或药学上可接受的盐进行还原反应，得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 制备式(I)化合物及式(I)化合物药学上可接受的盐的方法。 |
| 国际公布 |
