| 公开(公告)号 | CN101018782A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.15 |
| 申请(专利)号 | CN200580030459.5 |
| 申请日期 | 2005.07.13 |
| 专利名称 | 治疗炎性疾病的乙内酰脲化合物 |
| 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.16 US 60/588,502 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | W·于;L·童;L·陈;J·A·科兹洛夫斯基;B·J·拉维;N-Y·施;V·S·马迪森;G·周;P·奥尔思;Z·郭;M·K·C·王;D·-Y·杨;S·H·金;B·尚卡 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-13 PCT/US2005/024771 |
| 进入国家日期 | 2007.03.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;赵苏林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由式(I)代表的化合物： 或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，其中： X选自-S-、-C(R4)2-或-N(R4)-； T选自H(此时不存在U和V)、烷基、链烯基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、烷基芳基和芳基烷基，所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、烷基芳基和芳基烷基任选与一或多个选自芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、烷基芳基和芳基烷基的部分稠合，其中T的任何上述烷基、链烯基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、烷基芳基和芳基烷基各自为未取代的或任选被一至四个R10部分独立地取代，所述R10部分可为相同或不同的，各R10部分独立选自以下的R10部分； U不存在或存在，且如果存在，则U选自共价键、-N(R4)-、-N(R4)C(R4)2-、-N(R4)C(O)-、-O-、-N(R4)S(O)2-、-N(R4)C(O)N(R4)-和-N(R4)C(S)N(R4)-； V不存在或存在，且如果存在，则V选自烷基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷基，所述芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、烷基芳基和芳基烷基任选与一或多个选自芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、烷基芳基和芳基烷基的部分稠合，其中任何上述烷基、芳基、杂芳基、杂环基和环烷基各自为未取代的或任选被一至四个R10部分独立地取代，所述R10部分可为相同或不同的，各R10部分独立选自以下的R10部分； Y不存在或存在，且如果存在，则Y选自共价键、-(C(R4)2)n-、-N(R4)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-N(R4)C(O)N(R4)-、-S(O)2N(R4)-、-N(R4)-S(O)2、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)-和-S(O)2-； Z不存在或存在，且如果存在，则Z选自共价键、-(C(R4)2)n-、-N(R4)-、-C(O)N(R4)-、-N(R4)C(O)-、-N(R4)C(O)N(R4)-、-S(O)2N(R4)-、-N(R4)-S(O)2-、-O-、-S-、-C(O)-、-S(O)-和-S(O)2-； n为1至3； R1选自H、-OR4、卤素、烷基、氟烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基芳基、烷基杂芳基和芳基烷基，其中R1的烷基、氟烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基芳基、烷基杂芳基和芳基烷基各自为未取代的或任选被一至四个R20部分独立地取代，所述R20部分可为相同或不同的，各R20部分独立选自以下的R20部分，条件是当Y存在且Y为N、S或O时，则R1不为卤素； R2选自H、-OR4、卤素、烷基、氟烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基芳基、烷基杂芳基和芳基烷基，其中R2的烷基、氟烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基芳基、烷基杂芳基和芳基烷基各自为未取代的或任选被一至四个R20部分独立地取代，所述R20部分可为相同或不同的，各R20部分独立选自以下的R20部分，条件是当Z存在且Z为N、S或O时，则R2不为卤素； 各R4为相同或不同的且独立选自H和烷基； R10选自-OR4、-N(R4)2、-S(O)-、-S(O)2-、-N(R4)S(O)2-、-S(O)2N(R4)-、-O(氟烷基)、卤素、烷基、氟烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、烷基芳基和芳基烷基，其中R10的烷基、氟烷基、芳基、杂芳基、杂环基、环烷基、烷基芳基和芳基烷基各自为未取代的或任选被一至四个R30部分独立地取代，所述R30部分可为相同或不同的，各R30部分独立选自以下的R30部分； R20选自卤素、烷基、氟烷基；且 R30选自卤素、烷基和氟烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMPs、ADAM、TACE、TNF-或其组合介导的疾病或病症。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/019768 英 |
