




| 公开(公告)号 | CN101084216A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580043035.2 |
| 申请日期 | 2005.10.20 |
| 专利名称 | 可溶性环氧化物水解酶的改进抑制剂 |
| 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I;C07D207/50(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.20 US 60/651,487 |
| 申请(专利权)人 | 加利福尼亚大学董事会 |
| 发明(设计)人 | B·D·哈莫克;金仁惠;C·莫里瑟;渡边卓穗;J·W·纽曼;P·琼斯;黄盛熙;P·威特斯通 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-20 PCT/US2005/038282 |
| 进入国家日期 | 2007.06.14 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 余 颖 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式所示化合物及其药学上可接受的盐: 式中, R1是选自下组的成员:取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烷基杂烷基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳基杂烷基、取代或未取代的C5-C12环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和其组合,其中所述环烷基部分是单环或多环的; P1是选自下组的第一药效团:-C(O)O-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(NH)-、-C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-NHC(S)NH-、-CH2C(O)NH-、-NHC(O)CH2-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和 P2是选自下组的第二药效团:-NH-、-C(O)-、-CH(OH)-、-O(CH2CH2O)q-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH2-、-CH2C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和-NHC(S)NH-; P3是选自下组的第三药效团:C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O(CH2CH2O)q-R2、-OR2、-C(O)NHR2、-C(O)NHS(O)2R2、-NHS(O)2R2、-OC2-C4烷基-C(O)OR2、-C(O)R2、-C(O)OR2和羧酸类似物,其中R2是选自下组的成员:氢、取代或未取代的C1-C4烷基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基C1-C4烷基; 下标n和m各自独立为0或1,n或m中至少一个是1,下标q是0-6; L1是选自下组的第一连接基团:取代或未取代的C1-C6亚烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的亚芳基和取代或未取代的杂亚芳基; L2是选自下组的第二连接基团:取代或未取代的C1-C12亚烷基、取代或未取代的C3-C6亚环烷基、取代或未取代的亚芳基、取代或未取代的杂亚芳基;氨基酸、二肽和二肽类似物;和它们的组合;或者当m是0时,L2是H。 |
| 摘要 | 提供了掺有多个药效团并可用于治疗疾病的可溶性环氧化物水解酶(sEH)的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2006-04-27 WO2006/045119 英 |

