| 公开(公告)号 | CN101070322A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200710105996.2 |
| 申请日期 | 2007.06.05 |
| 专利名称 | 7-(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2007.3.26 CN 200710088087.2 |
| 申请(专利权)人 | 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 发明(设计)人 | 郭慧元;王秀云;蒋 锦;王玉成;刘秉权;刘明亮;李春波 |
| 地址 | 100050北京市宣武区天坛西里1号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京华科联合专利事务所 |
| 代理人 | 王 为 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 结构如下式(1)化合物或其它们在药学上可接受的无毒盐、生理可水解酯、水合物或异构体： 式中： n代表0、1； A代表CH、CF、CCl、COCH3、COCHF2、CCH3或N； R1代表C1-C3-烷基、FCH2CH2-、环丙基或可被卤素单取代至三取代的苯基，或者A和R一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥； Y代表H，有或无羟基、卤素或氨基取代的C1-C6-烷基，或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊-4-烯基甲基、或烷基酰氧甲基； R2代表C1～C6-的烷基； R3，R4可以是相同的，也可以是不同的，各自代表H，C1-C6-烷基，氨基保护基等，这些氨基保护基有：甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、取代或未取代苯甲酰基、对甲苯磺酰基、甲氧或乙氧或叔丁氧或异丁氧或三氯乙氧羰基或芴基甲氧羰基、取代或未取代苄氧羰基，烷基酰氧甲基、取代或未取代苄基、三苯甲基、四氢呋喃基、5-甲基-2-氧代-1，3-氧杂环戊-4-烯甲基、α-氨基烷基酰基， R5代表H、NH2、CH3。 |
| 摘要 | 本发明涉及7-(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体讲，本发明涉及式(I)的新氟喹诺酮和萘啶酮甲酸衍生物，其在喹诺酮核7-位上有(4-肟基-3-氨基-1-哌啶基)取代基，其与现有的氟喹诺酮抗菌药物相比，具有更加优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性，式中各基团定义见说明书。 |
| 国际公布 |
