| 公开(公告)号 | CN101115752A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580047978.2 |
| 申请日期 | 2005.12.15 |
| 专利名称 | 作为周期素依赖激酶抑制剂的4-(4-(咪唑-4-基)嘧啶-2-基氨基)苯甲酰胺 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.17 GB 0427699.4;2005.7.30 GB 0515740.9 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·安德鲁斯;M·R·芬利;C·格林;C·琼斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-15 PCT/GB2005/004865 |
| 进入国家日期 | 2007.08.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或其在体内可水解的酯： 其中： R1为氢或卤素； R2为卤素，氮，氰基，羟基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，甲硫基，甲磺酰基，三氟甲基，三氟甲氧基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，C2-6烯基或C2-6炔基； p为0-4，其中R2的值可以是相同的或是不同的； R3和R4各自单独分别为氢，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，碳环基或杂环基；其中R3和R4的碳原子可单独地被一个或多个R5任意取代；而所说的杂环如果含有一个-NH-部分，则其氮原子可被一个R6基团任意取代； R19为乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，仲丁基，叔丁基，环丙基，环丙基甲基，1-环丙基乙基或环丁基；其中R1的碳原子可被一个或多个R21任意取代； R20为甲基，乙基，异丙基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，甲氧基甲基，环丙基甲基或环丙基； R5为卤素，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨基磺酰基，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰氧基，N-(C1-6烷基)氨基，N，N-(C1-6烷基)2氨基，C1-6烷酰基氨基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基，C1-6烷基S(O)a其中a为0～2，C1-6烷氧基羰基，N-(C1-6烷基)氨基磺酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基磺酰基，C1-6烷基氨基磺酰基氨基，碳环基，杂环基，碳环基C1-6烷基-R7-，杂环基C1-6烷基-R8-，碳环基-R9-或杂环基-R10-；其中R5的碳原子可被一个或多个R11任意取代；而且，若所说的杂环基含有一个-NH-部分，则其氮原子可被一个R12基团任意取代； R6和R12各自单独为C1-6烷基，C1-6烷酰基，C1-6烷基氨基磺酰基，氨基磺酰基羰基，氨基甲酰基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基，苄基，苄氧羰基，苯甲酰基和苯磺酰基；其中R6和R12各自的碳原子可单独被一个或多个R13任意取代； R7，R8，R9和R10各自单独为-O-，-N(R14)，-C(O)-，-N(R15)C(O)-，-C(O)N(R16)-，-S(O)s-，-SO2N(R17)-或-N(R18)SO2-； 其中R14，R15，R16，R17和R18各自单独为氢或C1-6烷基，s为0～2； R11和R13各自单独为卤素，硝基，氰基，羟基，三氟甲氧基，三氟甲基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨基磺酰基，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，乙酰基，乙酰氧基，甲基氨基，乙基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，乙酰基氨基，N-甲基氨基甲酰基，N-乙基氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基，N，N-二乙基氨基甲酰基，N-甲基-N-乙基氨基甲酰基，甲基硫基，乙基硫基，甲基亚硫酰基，乙基亚硫酰基，甲基磺酰基，乙基磺酰基，甲氧羰基，乙氧羰基，N-甲基氨基磺酰基，N-乙基氨基磺酰基，N，N-二甲基氨基磺酰基，N，N-二乙基氨基磺酰基或N-甲基-N-乙基氨基磺酰基；以及 R21为卤素，甲氧基和羟基。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的化合物，其中，定义了可变更的基团，描述了药学上可接受的盐及其在体内可水解的酯；还描述了它们的制备方法和作为药物，特别是在温血动物(例如人)中产生细胞周期抑制(抗细胞增生)作用的药物的用途。 |
| 国际公布 | 2006-06-22 WO2006/064251 英 |
