| 公开(公告)号 | CN101103029A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申请(专利)号 | CN200680001964.1 |
| 申请日期 | 2006.01.10 |
| 专利名称 | 作为抗感染剂的1,5,6-取代的-2-氧代-3-氰基-1,6a-二氮杂-四氢-荧蒽 |
| 主分类号 | C07D471/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/16(2006.01)I;C07D498/16(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.10 EP 05100092.5;2005.5.26 US 60/684,706 |
| 申请(专利权)人 | 泰博特克药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·R·R·克斯特利恩;P·J·-M·拉博伊森;W·范德弗雷肯;M·F·J·-M·G·卡纳德 |
| 地址 | 爱尔兰科克郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-10 PCT/EP2006/050106 |
| 进入国家日期 | 2007.07.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;韦欣华 |
| 国省代码 | 爱尔兰;IE |
| 主权项 | 一种下式的化合物、其盐和立体异构体形式： 其中 R1和R2各自独立为氢或可由选自以下的取代基任选取代的C1-10烷基：羟基、氰基、NR4R5、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代硫代吗啉基、1，1-二氧代-硫代吗啉基、芳基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、羟基羰基、C1-4烷基羰基、(R4)(R5)N-羰基、C1-4烷氧基羰基、吡咯烷-1-基羰基、哌啶-1-基羰基、高哌啶-1-基羰基、哌嗪-1-基羰基、4-(C1-4烷基)-哌嗪-1-基羰基、吗啉-1-基-羰基、硫代吗啉-1-基羰基、1-氧代硫代吗啉-1-基羰基和1，1-二氧代-硫代吗啉-1-基羰基； R3为下式基团 其中n为1、2或3； R3a为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、单-或双(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、甲脒基、单或双(C1-4烷基)甲脒基、N-羟基-甲脒基或Het；或 R3为单环或双环芳族杂环体系，其中一个、两个、三个或四个环原子为各自独立选自氮、氧和硫的杂原子，其中其余的环原子为碳原子；其中所述杂环体系各自可由一个、两个、三个、四个或五个各自独立选自以下的取代基任选取代：卤素、氰基、硝基、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-4烷氧基C1-6烷基、(R5a)(R5b)N-C1-4烷基、多卤代C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、-COOR6基团、(R5a)(R5b)N-羰基、(R5a)(R5b)N-磺酰基、羟基、C1-6烷氧基、芳基C1-6烷氧基、多卤代C1-6烷氧基、甲酰氧基、C1-6烷基羰基氧基、芳氧基、(R5a)(R5b)N-基团、甲酰氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、巯基、C1-6烷硫基、芳硫基、芳基C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、芳基、-CH(＝N-O-R5a)和-C(＝NH)-NH-R5a； X为-NR7、-O-或-S-； R4和R5各自独立为氢、C1-6烷基或由选自以下的取代基取代的C1-6烷基：氨基、单或双(C1-4烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代硫代吗啉基和1，1-二氧代-硫代吗啉基； R5a、R5b各自独立为氢、C1-4烷基或芳基C1-4烷基； R6为氢、C1-4烷基或芳基C1-4烷基； R7为氢、由以下基团任选取代的C1-6烷基：芳基、(R4)(R5)N-、吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基、4-(C1-4烷基)-哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、1-氧代硫代吗啉基或1，1-二氧代-硫代吗啉基；芳基各自独立为由1、2或3个各自独立选自以下的取代基任选取代的苯基：C1-6烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、氨基、三氟甲基、氰基、硝基、羟基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、单或双(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、单或双(C1-4烷基)氨基C1-4烷基； Het为5元或6元环体系，其中1、2、3或4个环原子为各自独立选自氮、氧和硫的杂原子，其中剩余的环原子为碳原子；可能时任何环氮成员可由C1-4烷基任选取代；任何环碳原子可各自独立由选自以下的取代基任选取代：C1-4烷基、C2-6烯基、C3-7环烷基、羟基、C1-4烷氧基、卤素、氨基、氰基、三氟甲基、羟基C1-4烷基、氰基C1-4烷基、单或双(C1-4烷基)氨基、氨基C1-4烷基、单或双(C1-4烷基)氨基C1-4烷基、芳基C1-4烷基、氨基C3-6烯基、单或双(C1-4烷基)氨基C3-6烯基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、芳基、羟基羰基、氨基羰基、C1-4烷氧基羰基、单或双(C1-4烷基)氨基羰基、C1-4烷基羰基、氧代和硫代；其中任何上述呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、异唑基、异噻唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基和三唑基部分可由C1-4烷基任选取代。 |
| 摘要 | 一种式(I)的HIV抑制化合物、其盐和立体异构体，其中R1和R2各自独立为氢或任选取代的C1-10烷基；R3为(a)，n为1、2或3；R3a为硝基、氰基、氨基、卤素、羟基、C1-4烷氧基、羟基羰基、氨基羰基、单-或双(C1-4烷基)氨基羰基、甲脒基、单或双(C1-4烷基)甲脒基、N-羟基-甲脒基或Het，或R3为单环或双环芳族杂环体系，其中一个、两个、三个或四个环原子为各自独立选自氮、氧和硫的杂原子，其中其余的环原子为碳原子，其中所述杂环体系各自可任选取代；X为-NR7-、-O-或-S-；含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物和组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-07-13 WO2006/072636 英 |
