| 公开(公告)号 | CN101107249A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200680002451.2 |
| 申请日期 | 2006.01.12 |
| 专利名称 | 作为A2A受体激动剂的嘌呤衍生物 |
| 主分类号 | C07D473/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/00(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.14 GB 0500785.1 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-12 PCT/EP2006/000217 |
| 进入国家日期 | 2007.07.16 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或盐形式的式I化合物 其中 R1表示含有1-4个环氮原子并任选地含有1-4个选自氧和硫的其它杂原子的N-键合的3-至10-元杂环基团，该基团任选地被以下取代基所取代：氧代、C1-C8-烷氧基、C6-C10-芳基、R4或任选地被羟基取代的C1-C8-烷基；R2是氢或任选地被羟基或C6-C10-芳基取代的C1-C8-烷基； R3是氢、卤素、C2-C8-链烯基、C2-C8-炔基或C1-C8-烷氧基羰基， 或R3是任选地被C3-C8-环烷基取代的氨基，所述的C3-C8-环烷基任选地被氨基、羟基、C7-C14-芳烷氧基、-SO2-C6-C10-芳基或-NH-C(＝O)-NH-R6取代， 或R3是被R4、-R4-C7-C14-芳烷基或C5-C15-碳环基团取代的氨基，所述的C5-C15-碳环基团任选地被羟基、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基羰基取代，或R3是任选地被R5取代的氨基羰基， 或R3是任选地被以下取代基所取代的C1-C8-烷基氨基：羟基、R5、氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-C1-C8-烷基、-NH-SO2-C1-C8-烷基、-NH-C(＝O)-NH-R6、-NH-C(＝O)-NH-C1-C8-烷基-R5、C5-C15-碳环基团或任选地被C6-C10-芳氧基取代的C6-C10-芳基， 或R3是含有1-4个环氮原子并任选地含有1-4个选自氧和硫的其它杂原子的N-键合的3-至10-元杂环基团，该基团任选地被以下取代基所取代：氨基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、R4、-R4-C(＝O)-C7-C14-芳烷氧基、-NH-C(＝O)-NH-R6、-NH-C(＝O)-C1-C8-烷氧基、-NH-C(＝O)-C3-C8-环烷基、-NH-SO2-C1-C8-烷基、-NH-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基-R4、-NH-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基-R4-C6-C10-芳基、-NH-C(＝O)-NH-C1-C4-烷基-二(C1-C4-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-NH-C6-C10-芳基-R4、-NH-C(＝O)-NH-C6-C10-芳基-SO2NH2、-NH-C(＝O)-NH-R6-C7-C14-芳烷氧基或任选地被卤素、羟基、羧基、-C(＝NH)NH2或C1-C4-烷氧基羰基取代的-NH-C(＝O)-NH-C7-C14-芳烷基， 或R3是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-环烷基氨基羰基，它们均任选地被以下取代基所取代：氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-二(C1-C8-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-C1-C4-烷基-二(C1-C4-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-C1-C4-烷基-R4-C7-C14-芳烷基、-NH-C(＝O)-NH-R6、-NH-C(＝O)-NH-C1-C8-烷基、-NH-C(＝O)-NH-C1-C8-烷基氨基、-NH-C(＝O)-NH-二(C1-C4-烷基)氨基、-NH-C(＝O)-NH-C7-C14-芳烷基或-NH-C(＝O)-NH-R6-C7-C14-芳烷氧基； R4和R5彼此独立地是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-至12-元杂环基团；并且 R6是含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-或6-元杂环基团，它任选地被含有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的5-或6-元杂环基团所取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及游离或盐形式的式I化合物，其中R1、R2和R3具有说明书所示含义，其可用于治疗由腺苷A2A受体活化介导的病症，尤其是炎性或阻塞性气道疾病。本发明还描述了含有这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/074925 英 |
