| 公开(公告)号 | CN1243753C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.01 |
| 申请(专利)号 | CN01817159.1 |
| 申请日期 | 2001.10.10 |
| 专利名称 | 取代的3,4-二氢-嘧啶并[1,2-a]嘧啶和3,4-二氢-吡嗪并[1,2-a]嘧啶 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.10.13 DE 10050661.5 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·格尔拉赫;C·毛尔;U·-P·亚古施 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-10-10 PCT/EP2001/011702 |
| 进入国家日期 | 2003.04.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;徐雁漪 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用盐，其中Y表示CR8，而Z表示N，或者Y表示N，而Z表示CR9，R1和R2各自独立地为H，OR10，SH，SR10，C1-12-烷基，其中烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的和未取代的或者单或多取代的，C3-8-环烷基，其中环烷基是饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，杂环基，其中杂环基是3-，4-，5-，6-或7元的并且是饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者单或多取代的，杂芳基，其中杂芳基是未取代的或者单或多取代的，(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而芳基是未取代的或者单或多取代的，或者(C1-6-烷基)-杂芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而杂芳基是未取代的或者单或多取代的，其中R1和R2中的一个基团为H，而另一个不为H，条件是如果R1和R2中的一个基团表示芳基，另一个则表示H或者C1-12-烷基，R3和R4各自独立地表示H，C1-12-烷基，其中C1-12-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，C3-8-环烷基，其中环烷基是饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者单或多取代的，杂芳基，其中杂芳基是未取代的或者单或多取代的，(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而芳基是未取代的或者单或多取代的，或者(C1-6-烷基)-杂芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而杂芳基是未取代的或者单或多取代的，其中R3和R4至少一个为H，R5表示C1-12-烷基，其中C1-12-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，C3-8-环烷基，其中环烷基是饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的，杂环基，其中杂环基是3-，4-，5-，6-或7元的并且是饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者单或多取代的，杂芳基，其中杂芳基是未取代的或者单或多取代的、(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而芳基是未取代的或者单或多取代的，(C1-6-烷基)-杂芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而杂芳基是未取代的或者单或多取代的，C(＝O)R11，CO2H或CO2R12，R6，R7，R8和R9独立地表示H，F，Cl，Br，I，CN，NH2，NH(C1-6-烷基)，N(C1-6-烷基)2，NH((C1-6-烷基)-芳基)，N((C1-6-烷基)-芳基)2，NH-芳基，N(芳基)2，NHR13，NO2，OH，SH，O-C1-8-烷基或S(O)pC1-8-烷基，其中烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而p为0，1或2，O-芳基或S(O)q-芳基，其中芳基是未取代的或者单或多取代的，而q为0，1或2，O-(C1-6-烷基)-芳基或S(O)r-(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而芳基是未取代的或者单或多取代的，并且r是0，1或2，CO2H，C(＝O)R14，C1-12-烷基，其中烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，CF3，C3-8-环烷基，其中环烷基是饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的，杂环基，其中杂环基是3-，4-，5-，6-或7元的并且是饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者单或多取代的，或者杂芳基，其中杂芳基是未取代的或者单或多取代的，R10表示C1-8-烷基，其中烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，C3-8-环烷基，其中环烷基是饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的，杂环基，其中杂环基是3-，4-，5-，6-或7-元的并且是饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者单或多取代的，杂芳基，其中杂芳基是未取代的或者单或多取代的，(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而芳基是未取代的或者单或多取代的，或者(C1-6-烷基)-杂芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而杂芳基是未取代的或者单或多取代的，R11表示NH2，NH(C1-6-烷基)，N(C1-6-烷基)2，NH((C1-6-烷基)-芳基)，N((C1-6-烷基)-芳基)2，NH-芳基，N(芳基)2，C1-8-烷基，其中烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，C3-8-环烷基，其中环烷基是饱和或不饱和、未取代的或者单或多取代的，芳基，其中芳基是未取代的或者单或多取代的，杂芳基，其中杂芳基是未取代的或者单或多取代的，(C1-6-烷基)-芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而芳基是未取代的或者单或多取代的，或者(C1-6-烷基)-杂芳基，其中C1-6-烷基是直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或者单或多取代的，而杂芳基是未取代的或者单或多取代的，R12表示C1-8-烷基，其中烷基是直链或支链的、 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的取代的3，4-二氢-嘧啶并[1，2-a]嘧啶和3，4-二氢-吡嗪并[1，2-a]嘧啶，其制备方法，包含所述化合物的物质库，含有所述化合物的药物，所述化合物在制备治疗疼痛、尿失禁、瘙痒、耳鸣和/或腹泻的药物中的用途和含有所述化合物的药物制剂。 |
| 国际公布 | 2002-04-18 WO2002/030934 德 |
