| 公开(公告)号 | CN1703408A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN200380100879.7 |
| 申请日期 | 2003.10.02 |
| 专利名称 | 作为葡糖激酶激活剂、可用于治疗Ⅱ型糖尿病的取代的(噻唑-2-基)酰胺或磺酰胺 |
| 主分类号 | C07D277/46 |
| 分类号 | C07D277/46;C07D277/52;C07D513/02;A61K31/426;A61K31/429 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.3 US 60/415,860 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | G·R·贝伯恩尼茨 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-02 PCT/EP2003/010977 |
| 进入国家日期 | 2005.04.01 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物R-NH-Q(I)其中：(i)Q是基团，其中R1和R2独立地为氢或卤素；或者其中R3是氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷硫基、环烷硫基、芳硫基、酰基、磺酰基、烷基氨基、环烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、磺酰氨基或烷氧羰基；Y是CH或氮；且R是下式基团其中：R4是C2-4烷基、C3-7环烷基或C5-7杂环烷基；R5和R6独立地为氢、卤素、氰基、R7、-C(O)R7或-S(O)2R7，其中R7是-(CR8R9)m-W-R10，其中R8和R9独立地为氢或低级烷基；W是键、O、S或-NR11，其中R11是氢或低级烷基；R10是氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基；或者R10与R11结合为亚烷基，与其所连接的氮原子一起形成5至7元环；m是0或1至5的整数；n是0或整数1或2；或者其旋光异构体；或者其可药用盐；或者(ii)Q其中R3是氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷硫基、环烷硫基、芳硫基、酰基、磺酰基、烷基氨基、环烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、磺酰氨基或烷氧羰基；且R是下式基团其中：R4是C2-4烷基、C3-7环烷基或C5-7杂环烷基；R5和R6独立地为氢、卤素、氰基、R7、-C(O)R7或-S(O)2R7，其中R7是-(CR8R9)m-W-R10，其中R8和R9独立地为氢或低级烷基；W是键、O、S或-NR11，其中R11是氢或低级烷基；R10是氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基；或者R10与R11结合为亚烷基，与其所连接的氮原子一起形成5至7元环；m是0或1至5的整数；n是0或整数1或2；或者其旋光异构体；或者其可药用盐；或者(iii)Q其中R3是氢、卤素、烷基、环烷基、芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷硫基、环烷硫基、芳硫基、酰基、磺酰基、烷基氨基、环烷基氨基、芳基氨基、酰基氨基、磺酰氨基或烷氧羰基；且R是下式基团其中：R4是C2-4烷基、C3-7环烷基或C5-7杂环烷基；R5和R6独立地为氢、卤素、氰基、R7、-C(O)R7或-S(O)2R7，其中R7是-(CR8R9)m-W-R10，其中R8和R9独立地为氢或低级烷基；W是键、O、S或-NR11，其中R11是氢或低级烷基；R10是氢、烷基、环烷基、芳基或杂环基；或者R10与R11结合为亚烷基，与其所连接的氮原子一起形成5至7元环；m是0或1至5的整数；n是0或整数1或2；条件是：(1)当n为0时，R5和R6不是卤素；或者(2)当n为零时，R5不是-S(O)2R7，其中R7是-(CR8R9)m-W-R10，其中m为0，W为键，R10为C1-3烷基；或者其旋光异构体；或者其可药用盐；或者(iv)Q基团，其中R1和R2独立地为氢或卤素；且R是下式基团其中R4是C2-4烷基、C3-7环烷基或C5-7杂环烷基；R12和R13独立地为氢、卤素、氰基、R14、-C(O)R14或-S(O)2R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中R8和R9独立地为氢或低级烷基；W是键、O、S或-NR11，其中R11是氢或低级烷基；R15是环烷基、芳基或杂环基；或者R15与R11结合为亚烷基，与其所连接的氮原子一起形成5至7元环；m是0或1至5的整数；n是0或整数1或2；条件是：(1)R12和R13不都是氢、卤素、氰基或其组合；(2)当n为0时，R12不是-S(O)2R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中m为0，W为键；(3)当n为0时，R12不是-S(O)2R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中R8和R9为氢，m为1，W为键；(4)当n为0时，R12不是R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中m为0，W为O；或(5)当n为0时，R12不是R14，其中R14是-(CR8R9)m-W-R15，其中m为0，W为键；或者其旋光异构体；或者其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，R-NH-Q (I)；其中Q是式(II)或(III)，R是式(IV)或(V)或(VI)的基团，其中Y、R1-R6、R12和R13如说明书中所定义。其可提供药理活性剂葡糖激酶激活剂，因此可用于治疗葡糖激酶介导的病症。因此，式(I)化合物可用于预防和治疗葡萄糖耐量异常、II型糖尿病和肥胖症。 |
| 国际公布 | 2004-06-17 WO2004/050645 英 |
