| 公开(公告)号 | CN101027304A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200580025484.4 |
| 申请日期 | 2005.07.25 |
| 专利名称 | 6,7-二氢-5H-咪唑并[1,2-A]咪唑-3-磺酰胺的合成 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.27 US 60/591,398 |
| 申请(专利权)人 | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王肖军;托马斯·沃思;托马斯·尼古拉;张 力;罗杰利奥·P·弗鲁托斯;徐一波;迪利普库马·克里什纳默西;劳伦斯·J·纳米;理查德·J·瓦索洛纳;贾塔·克罗伯;克里斯·H·塞纳纳亚克 |
| 地址 | 德国英格海姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-25 PCT/US2005/026148 |
| 进入国家日期 | 2007.01.29 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 制备式I化合物的方法： 其中： R1选自溴、三氟甲氧基、氰基和任选被NH2单-或二-取代的嘧啶-5-基；和 R2和R3各自独立选自： (A)氢；和 (B)直链或支链C1-4烷基，其任选被独立选自氧代、-OH、NH2和-C(O)NR4R5的基团单-或二取代，其中R4和R5独立选自： (1)氢，和 (2)直链或支链C1-4烷基，其中烷基被独立选自CONH2和OH的基团单-或二取代； 或 R2和R3与和其连接的氮结合形成： (1)吡咯烷或哌啶环，各自任选被基团-C(O)NR6R7取代，其中R6和R7独立选自： (A)氢；和 (B)直链或支链C1-4烷基，其任选被独立选自氧代、-OH和NH2的基团单-或二取代； (2)吗啉环；或 (3)哌嗪环； 或其可药用盐； 所述方法包括下述步骤：在非质子有机溶剂中，式XXII化合物与式RdMgY化合物、二氧化硫和N-氯代琥珀酰亚胺反应，接着再与碱和式XXIII化合物反应，形成式I化合物，其中Rd是C1-6烷基或C3-6环烷基，Y是卤素，在上述步骤中不分离所形成的中间体： |
| 摘要 | 本发明公开了制备式I化合物的多步方法：其中R1至R3如本文中定义。式I化合物可以抑制人细胞间粘附分子与白细胞整联蛋白的结合。这些化合物因而可用于治疗炎性疾病和由免疫细胞介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2006-02-09 WO2006/014828 英 |
