




| 公开(公告)号 | CN101031569A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580023449.9 |
| 申请日期 | 2005.05.12 |
| 专利名称 | 作为人磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂的喹唑啉酮 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.13 US 60/570,784 |
| 申请(专利权)人 | 艾科斯有限公司 |
| 发明(设计)人 | K·W·福勒;D·黄;E·A·克西基;H·C·区;A·R·奥利弗;F·阮;J·特赖伯格;K·D·普里 |
| 地址 | 美国华盛顿州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-12 PCT/US2005/016778 |
| 进入国家日期 | 2007.01.11 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李 波;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下结构的化合物或其可药用盐或前药或溶剂化物 其中 X和Y独立地是N或CRc; Z是N-R7或O; R1是相同的,并且是氢、卤素或C1-3烷基; R2和R3独立地是氢,卤素或C1-3烷基; R4是氢,卤素,ORa,CN,C2-6炔基,C(=O)Ra,C(=O)NRaRb,C3-6杂环烷基,C1-3亚烷基C3-6杂环烷基,OC1-3亚烷基ORa,OC1-3亚烷基NRaRb,OC1-3亚烷基C3-6环烷基,OC3-6杂环烷基,OC1-3亚烷基C≡CH或OC1-3亚烷基C(=O)NRaRb; R5是C1-3烷基,CH2CF3,苯基,CH2C≡CH,C1-3亚烷基ORe,C1-4亚烷基NRaRb或C1-4亚烷基NHC(=O)ORa, R6是氢,卤素或NRaRb; R7是氢,或R5和R7与它们连接的原子一起形成5元或6元饱和环; R8是C1-3烷基,卤素,CF3或CH2C3-6杂环烷基; n是0,1或2; Ra是氢,C1-4烷基或CH2C6H5; Rb是氢或C1-3烷基;并且 Rc是氢,C1-3烷基或卤素, 其中当R1基团不是氢时,R2和R4是相同的。 |
| 摘要 | 公开了抑制PI3Kδ活性的化合物,包括选择性抑制PI3Kδ活性的化合物。也公开了用所述化合物抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同工型(PI3Kδ)活性的方法和治疗疾病的方法,所述疾病如免疫病和炎症,其中PI3Kδ在白细胞功能中起作用。 |
| 国际公布 | 2005-12-01 WO2005/113556 英 |

