| 公开(公告)号 | CN100344629C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480013236.3 |
| 申请日期 | 2004.05.07 |
| 专利名称 | 作为蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂的二氨基吡咯并喹唑啉类化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.15 US 60/470,803;2004.4.19 US 60/563,584 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·J·贝特尔;阿德里安·慧庆·张;金庆镇;K·C·萨卡;员维亚 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-07 PCT/EP2004/004896 |
| 进入国家日期 | 2005.11.15 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药物上可接受的盐： 其中： A为5-或6-元不饱和或饱和烃环或含有至少一个选自S、N或O的杂原子的5-或6-元不饱和或饱和环； R1为氢或C1-6烷基； Ra为氢、C1-6烷基、 Rb、Rc、Rd、Re和Rf各自独立地选自下列基团组成的组：氢、卤素、氨基、C2-6链烯基、羟基、烷氧基、烷基硫烷基、全氟C1-6烷基、全氟C1-6烷氧基、芳基、硝基、-NR5R6、R7S-、烷酰基、烷酰氨基、羧基、芳氧基、羧基烷基、未取代的或被一个或多个独立地选自下组的基团取代的烷基：环烷基、硝基、芳氧基、芳基、羟基、卤素、氰基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基和取代的氨基，或 或Rb、Rc、Rd、Re和Rf中的两个在存在于苯基环上的相邻碳原子上时可以一起结合成C1-6亚烷二氧基桥或与苯基环稠合的环系，所述的环系含有一个或两个与苯基环稠合的环，其中所述环系上的所述环中的至少一个为芳族或杂芳族环，且该环系中如果有其余的环，其余的环为环烷基或杂环烷基环； R5、R6和R14独立地为氢或C1-6烷基； R7为C1-6烷基； R13为氢、C1-6烷基、苄基或苯基； R10、R11和R12独立地为氢或C1-6烷基；且 m、n、o和v独立地为0-4的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的二氨基吡咯并喹唑啉化合物，其中R1、Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和A如本说明书和权利要求中所定义，这些化合物用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶，特别是PTP1B，且用于降低哺乳动物血糖浓度。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101568 英 |
