| 公开(公告)号 | CN100351253C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申请(专利)号 | CN01811792.9 |
| 申请日期 | 2001.06.05 |
| 专利名称 | 作为免疫抑制剂的吡咯并[2,3-d]嘧啶化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.6.26 US 60/214,287 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 托德·A·布卢门科普夫;马克·E·弗拉纳根;迈克尔·J·芒奇霍夫 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-06-05 PCT/IB2001/000975 |
| 进入国家日期 | 2002.12.26 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 黄益芬;巫肖南 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 R1是下式的基团 其中y是0； R4是(C1-C6)烷基； R5是哌啶基，它必须被1至5个下列的基团取代：(C1-C6)烷基，氰基(C1-C6)烷基，[((C1-C6)烷基)2氨基]酰基(C1-C6)烷基，以及通式II的基团：其中 a是0、1、2、3或4； b、c、e、f和g各自是0或1； d是0、1、2或3； X是S(O)2、氧或羰基； Y是S(O)2或羰基；和 Z是羰基，C(O)O-，C(O)NR-，其中R是氢或(C1-C6)烷基；或Z是S(O)2； R6、R7、R8、R9、R10和R11各自选自下列的基团：氢或(C1-C6)烷基，其任选地被下列基团取代：氘，羟基，氨基，三氟甲基，(C1-C6)酰氧基，(C1-C6)烷基氨基，((C1-C6)烷基)2氨基，氰基，氰基(C1-C6)烷基，三氟甲基(C1-C6)烷基，硝基，硝基(C1-C6)烷基或(C1-C6)酰基氨基； R12是(C6-C10)芳基，(C2-C9)杂芳基，(C3-C10)环烷基或(C2-C9)杂环烷基，其中所述芳基，杂芳基，环烷基和杂环烷基任选地被1至4个下列基团取代：(C1-C6)烷氧基，卤素，氧代，硝基，氰基，(C1-C6)烷基，三氟甲基，羧基，羟基，(C1-C6)烷氧基酰基HN-，羧基(C1-C6)烷基，氨基，(C1-C6)烷基HN，((C1-C6)烷基)2N，氨基磺酰基，(C1-C6)烷氧基酰基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧酰基HN(C1-C6)烷氧基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C2-C9)杂环烷基，((C1-C6)烷基)2N(C1-C6)烷基，((C1-C6)烷基酰基氨基，和(C1-C6)烷基氨基酰基； R2和R3每个都是氢； 条件是，R5必须被通式II的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1，R2和R3如说明书中所定义。该化合物可用作蛋白激酶如酶Janus Kinase 3的抑制剂。 |
| 国际公布 | 2002-01-03 WO2002/000661 英 |
