| 公开(公告)号 | CN100358897C |
| 公开(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480012011.6 |
| 申请日期 | 2004.03.19 |
| 专利名称 | 8-取代的-6,7,8,9-四氢嘧啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.3.21 EP 03290727.1 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲安万特;三菱制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | A·洛切德;M·沙迪;F·斯洛温斯基;P·雅齐 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-03-19 PCT/EP2004/004014 |
| 进入国家日期 | 2005.11.03 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐、其溶剂化物或其水合物： 其中： X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基和一个氢原子； Y代表键、羰基、亚甲基，所述亚甲基任选地被一个或两个选自以下的基团取代：C1-6烷基、羟基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基； R1表示2、3或4位取代的吡啶环，或者2、4或5位取代的嘧啶环，这些环任选地被以下的基团或原子取代：C1-4烷基、C1-4烷氧基、或卤原子； R2表示苯基或萘环；该苯基或萘环任选地被1-4个选自以下的取代基取代：C1-6烷基、亚甲基二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基或C2-10二烷基氨基、苯基、吡咯烷环、哌啶环或氮杂环； R3表示氢原子或C1-6烷基； R4表示苯基、萘环或吡啶基，这些基团或环任选地被1-4个选自以下的取代基取代：C1-6烷基、亚甲基二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5单烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R5表示氢原子、C1-6烷基或卤原子； n代表0-3；p+q＝0-3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)代表的取代的-嘧啶酮衍生物或其盐：其中：X代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子、或一个C1-2烷基和一个氢原子；Y代表键、羰基、任选地取代的亚甲基；R1表示2，3或4-吡啶环或2，4，或5-嘧啶环，该环可被任选地取代；R2表示苯基或萘环；该苯基或萘环可被任选地取代；R3表示氢原子或C1-6烷基；R4代表苯基、吡啶基或萘环，这些基团或环可任选地被取代；R5代表氢原子、C1-6烷基或卤原子；n代表0-3，p+q＝0-3。本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，用于预防和/或治疗由不正常的GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2004-09-30 WO2004/082577 英 |
