| 公开(公告)号 | CN1993361A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580026034.7 |
| 申请日期 | 2005.06.03 |
| 专利名称 | 用于治疗与血管发生有关的高增生性病症和疾病的吡咯并三嗪衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.3 US 60/576,652;2004.11.9 US 60/626,531 |
| 申请(专利权)人 | 拜尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·A·迪克松;C·布伦南;K·米兰达;B·钱德勒;B·菲利普斯;樊建梅;M·布兰兹;A·麦克卢尔;B·琼斯;符文朗;D·比雷尔;S·芒努松;H·C·E·克吕恩德 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-03 PCT/US2005/019472 |
| 进入国家日期 | 2007.02.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物 其中 R1选自芳基、苄基、和杂芳基， 其中芳基和杂芳基可以任选被0、1、2、3或4个独立地选自下列的取代基取代 ·(C1-C4)烷基，其中(C1-C4)烷基可以被0、1、2或3个卤素、0或1个杂环基、或者0或1个(C1-C3)烷氧基取代，其中 (C1-C3)烷氧基可以任选被(C1-C3)烷基氨基取代， ·(C1-C3)烷氧基，其中(C1-C3)烷氧基可以任选被(C1-C3)烷基氨基取代， ·卤素， ·三氟甲基， ·三氟甲氧基， ·(C3-C6)环烷基， ·苯基，所述苯基任选被1或2个卤素取代， 其中X是CH2、O、S或NR1-1，并且其中R1-1是氢或(C1-C6)烷基， ·硝基， ·氰基， ·(C1-C3)烷硫基， ·三氟甲硫基， ·(C1-C3)烷基羰基， ·(C1-C6)烷氧基羰基，和 ·苯氧基，其中苯氧基可以任选被0、1或2个独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲氧基和卤素的取代基取代， 并且 其中苄基可以被0、1、2或3个选自卤素、(C1-C3)烷基和(C1-C3)烷氧基的基团取代； R2选自氢、卤素、(C1-C4)烷基和(C1-C4)烷氧基； R3选自 ·羧基， ·甲酰基， ·(C1-C6)烷基羰基，所述(C1-C6)烷基羰基任选被0、1、2或3个选自氟，氯，羟基，(C1-C6)烷氧基和杂环的基团取代， ·(C3-C6)环烷基羰基， ·(C1-C6)烷氧基羰基，所述(C1-C6)烷氧基羰基任选被0、1、2或3个选自氨基和(C1-C6)烷氧基羰基的基团取代， ·氨基羰基， ·(C1-C6)烷基氨基羰基，其中(C1-C6)烷基氨基羰基可以任选被0、1、2或3个独立地选自下列基团的取代基取代：(C3-C6)环烷基、卤素、氨基、(C1-C6)烷基氨基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷氧基羰基氨基和甲基磺酰基，并且其中(C1-C6)烷基氨基羰基可以任选被0或1个杂环基取代，其中杂环基可以任选被0或1个(C1-C6)烷基取代，并且其中(C1-C6)烷基氨基羰基可以任选被0或1个苯基取代，其中苯基可以任选被0或1个卤素、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基取代， ·杂环基羰基，所述杂环基羰基任选被0或1个氨基、(C1-C6)烷基氨基、环烷基或(C1-C6)烷基取代，其中，(C1-C6)烷基可以任选被0或1个氨基或(C1-C6)烷基氨基取代， ·(C1-C6)烷基，所述(C1-C6)烷基任选被0、1、2或3个独立地选自下列基团的取代基取代 a)羟基， b)氨基， c)(C1-C6)烷基氨基，其中(C1-C6)烷基氨基可以任选被0、1、2、3或4个独立地选自下列的取代基取代：卤素、氨基、烷基氨基、甲氧基、甲硫基和甲基磺酰基， d)芳基氨基，其中芳基氨基可以被0、1或2个独立地选自下列的取代基取代：(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和三氟甲基， e)杂环基，其中杂环基可以被0、1或2个(C1-C6)烷基取代，其中(C1-C6)烷基可以被0、1或2个羟基、甲氧基或吡啶基取代， f)咪唑基， g)吡啶基氨基， h)(C1-C3)烷氧基，所述(C1-C3)烷氧基任选被最高达全氟代水平的氟取代或被杂环取代，其中杂环可以任选被0或1个(C1-C6)烷基取代， i)(C1-C3)烷氧基(C2-C3)烷氧基，和 j)(C1-C6)烷氧基羰基， k)(C3-C6)环烷基 l)氰基， ·(C1-C6)烷氧基，所述(C1-C6)烷氧基任选被1、2或3个选自下列基团的取代基取代：氨基、(C1-C6)烷基氨基和杂环基，其中杂环基可以被0、1、2或3个(C1-C6)烷基取代， ·(C3-C6)环烷基氨基羰基，所述(C3-C6)环烷基氨基羰基任选被(C1-C3)烷基取代， ·氰基， ·杂芳基，其中杂芳基可以任选被0、1、2或3个独立地选自下列的基团取代 q)(C1-C6)烷基，其中(C1-C6)烷基可以被0、1、2或3个卤素，0或1个杂环基，0或1个烷基氨基，或0或1个羟基或甲氧基， r)卤素， s)氨基， t)烷基氨基， u)(C1-C6)烷氧基羰基，和 v)(C3-C6)环烷基， ·杂芳基羰基，所述杂芳基羰基可以被0、1、2或3个独立地选自(C1-C6)烷基、(C3-C6)环烷基和卤素的基团取代， ·杂环基，其中杂环基可以被0、1、2或3个独立地选自(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基羰基的基团取代；并且 R4选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基和卤素； 或其可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的吡咯并三嗪化合物，含有这样化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物用于预防和/或治疗与血管发生有关的高增生性病症和疾病的应用。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121147 英 |
