| 公开(公告)号 | CN1325497C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN00818254.X |
| 申请日期 | 2000.11.09 |
| 专利名称 | 具有药物活性的二氢异吲哚衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D209/49(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.11.12 US 60/165,168;2000.6.8 US 09/590,344;2000.11.8 US 09/708,199 |
| 申请(专利权)人 | 塞尔基因公司 |
| 发明(设计)人 | 文汉华;乔治·马勒 |
| 地址 | 美国新泽西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-11-09 PCT/US2000/030770 |
| 进入国家日期 | 2002.07.08 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下列通式的化合物，或其可药用盐或立体异构体， 其中： 每个R1和R2各自独立地是1-4个碳原子的烷氧基； X和X′是＝C＝O； R3是-SO2-Y，其中 Y是1-6个碳原子的烷基； R4和R5之一是氢，而R4和R5中的另一个是下式基团： 其中： z是0或1； R6是H或2-5个碳原子的烷酰基，任选被卤素或1-4个碳原子的二烷基氨基取代；和 R7是氢；或 R6和R7连在一起是-CH＝CH-CH＝CH-、-CH＝CH-N＝CH-； 条件是当R4和R5之一为氢而另一为通式(A)结构时，z不是0。 |
| 摘要 | 本发明公开了在2-位被α-(3，4-二取代的苯基)烷基取代、在4-和/或5-位被含氮基团取代的二氢异吲哚-1-酮和二氢异吲哚-1，3-二酮，它们是TNFα和磷酸二酯酶抑制剂，因此可用于治疗TNFα和磷酸二酯酶介导的疾病。有代表性的实例为2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4，5-二氨基二氢异吲哚-1，3-二酮。 |
| 国际公布 | 2001-05-17 WO2001/034606 英 |
