| 公开(公告)号 | CN1211373C |
| 公开(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申请(专利)号 | CN01805751.9 |
| 申请日期 | 2001.02.26 |
| 专利名称 | 用作抗肿瘤药的2,4-二(杂-)芳基氨基(-氧基)-5-取代的嘧啶 |
| 主分类号 | C07D239/48 |
| 分类号 | C07D239/48;C07D403/12;A61K31/495;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.3.1 GB 0004890.0 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·J·皮斯;G·A·布劳尔特;;E·J·威廉斯;R·H·布拉德伯里;;J·J·莫里斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2001/000824 2001.2.26 |
| 进入国家日期 | 2002.08.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;罗才希 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)的嘧啶衍生物，或其可药用的盐或其体内可水解的酯其中：Q1和Q2分别选自芳基或碳连接的全部不饱和的5或6元单环或者9或10元双环，环中的至少一个原子选自氮、硫或氧；和Q1和Q2之一在环碳原子上被式(Ia)或(Ia’)的一个取代基取代：其中：Y是-NHC(O)-或-C(O)NH-；Z是RaO-、RbRcN-、RdS-、苯基或杂环基；其中所述苯基或杂环基选择性地在环碳原子上被一个或多个选自Rh的基团取代；和其中当所述杂环基团含有-NH-部分时，氮可选择性地被选自Ri的基团取代；Ra、Rb、Rc和Rd分别选自氢和C1-4烷基；n是0或1；m是1、2或3；Q3是氮连接的杂环；其中所述杂环在环碳原子上选择性地被杂环基取代；G是-O-或-NR2-；R2是氢；R1选自氢、卤素和氰基；Q2是在环碳原子上选择性地被1-4个取代基取代，取代基分别选自卤素、选择性地被羟基取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基S；Rh选自硝基、C1-4烷基和杂环基；和Ri选自C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)的嘧啶衍生物，其中：Q1和Q2分别选自选择性地如本文定义被取代的芳基或碳连接的杂芳基；和Q1和Q2之一或两者在环碳上被式(Ia)或(Ia′)的一个取代基取代，其中：Y、Z、n、m、Q3、G、R1是本文定义的；和其可药用的盐或其体内可水解的酯。本发明还公开了它们的制备方法，药物组合物和作为细胞周期蛋白依赖的丝氨酸/酪氨酸激酶(CDK)和病灶粘着激酶(FAK)抑制剂的用途。 |
| 国际公布 | WO2001/064655 英 2001.9.7 |
