| 公开(公告)号 | CN101133063A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申请(专利)号 | CN200680006570.5 |
| 申请日期 | 2006.02.10 |
| 专利名称 | 噻吩并吡啶衍生物及其作为HSP90调节剂的用途 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.2 DE 102005009440.6 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利有限公司 |
| 发明(设计)人 | H-M·埃根韦莱;M·沃尔夫 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-10 PCT/EP2006/001178 |
| 进入国家日期 | 2007.08.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用衍生物、盐、溶剂化物、互变异构体和立体异构体，包括它们所有比例的混合物 其中 Y表示OH、OA、SH、SA、NH2、NHA或NAA’， R1表示Hal、OH、OA、SH、SA、H或A， R2表示H、Hal或-O-(X)S-Q， R3表示H、Hal、CN、NO2、A、OH、OA、SH、SA、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CONH2、CONHA、CONAA’、NH2、NHA、NAA’、NHCOOA、NHCONH2、NHCONHA、SOA、SO2A、SO2NH2、SO2NHA或SO2NAA’， 选自基团R1、R2、R3的两个相邻基团一起也表示亚甲基二氧基或亚乙基二氧基， A、A’彼此独立地表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中1-5个H原子可以被F和/或Cl代替；Alk；或具有3-7个C原子的环烷基， A和A’一起也表示具有2、3、4、5或6个C原子的亚烷基链，其中一个CH2基团可以被O、S、SO、SO2、NH、NA或N-COOA代替， Alk表示具有2-6个C原子的链烯基， X表示直链或支链的C1-C10亚烷基或C2-C10亚链烯基，其中每一个都是未取代的或被以下基团单、二、三或四取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、Ar、OAr、COOH、COOA、CHO、C(＝O)A、C(＝O)Ar、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’、NACONAA’和/或＝O并且其中1、2或3个C基团可以被O、S、SO、SO2和/或NH基团代替， Q表示H、Carb、Ar或Het， Carb表示具有3-7个C原子的环烷基或具有3-7个C原子的环烯基，其中每一个是未取代的或被以下基团单、二、三、四或五取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’， Ar表示苯基、萘基或联苯，其中每一个是未取代的或被以下基团单、二、三、四或五取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’， Ar’表示苯基、萘基或联苯，其中每一个是未取代的或被以下基团单、二或三取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)n苯基、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’或NACONAA’， Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单或二环饱和、不饱和或芳族杂环，其可以被以下基团单、二或三取代：A、OA、OH、SH、SA、Hal、NO2、CN、(CH2)nAr’、(CH2)nCOOH、(CH2)nCOOA、CHO、COA、SO2A、CONH2、SO2NH2、CONHA、CONAA’、SO2NHA、SO2NAA’、NH2、NHA、NAA’、OCONH2、OCONHA、OCONAA’、NHCOA、NHCOOA、NACOOA、NHSO2OA、NASO2OA、NHCONH2、NACONH2、NHCONHA、NACONHA、NHCONAA’、NACONAA’、SO2A、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)， Hal表示F、Cl、Br或I， n表示0、1、2、3或4， S表示0或1。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的式(I)的噻吩并吡啶衍生物，其中R1、R2、R3和Y具有权利要求1中指定的含义，它们是HSP90抑制剂并且可以用于制备治疗其中HSP90的抑制、调节和/或调控发挥作用的疾病的药物。 |
| 国际公布 | 2006-09-08 WO2006/092202 德 |
