| 公开(公告)号 | CN1997649A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580016112.5 |
| 申请日期 | 2005.03.29 |
| 专利名称 | 组蛋白脱乙酰基酶的抑制剂 |
| 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.26 US 60/556,828;2005.3.25 US 11/090,713;2005.3.25 IB PCT/IB05/00802 |
| 申请(专利权)人 | 梅特希尔基因公司 |
| 发明(设计)人 | D·德洛姆;A·法斯博格;O·莫拉代伊;S·莱特;S·雷派尔;S·弗雷谢特;G·布尚;Z·周;I·帕奎因;F·加德特;L·伊萨科维奇 |
| 地址 | 加拿大魁北克 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-29 PCT/CA2005/000454 |
| 进入国家日期 | 2006.11.20 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 式(1)的化合物或其药学可接受的盐， 其中 Cy是芳基、杂芳基、环烷基、或杂环基，它们各自任选被取代，并且各自任选稠合到一个或多个芳基或杂芳基环上，或稠合到一个或多个饱和或部分不饱和环烷基或杂环上，这些环各自任选被取代； X选自化学键、L、W-L、L-W、和L-W-L，其中 W在每种情况下是S、O、C＝O、或N(R9)，其中R9选自氢、烷基、羟基烷基、和叔丁氧基羰基；且 L在每种情况下独立地为C1-C4亚烷基； Ar是亚芳基或杂亚芳基，它们各自任选被取代； q是0或1；且 T是NH2或OH， 条件是当Cy为萘基时，X是-CH2-，Ar是苯基，且q是0或1，T不是OH。 |
| 摘要 | 本发明涉及可用于抑制组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)酶活性的一系列化合物。本发明还提供了使用所述化合物在细胞中抑制组蛋白脱乙酰基酶的方法，以及使用所述HDAC抑制剂治疗细胞增殖性疾病和症状的方法。此外，本发明提供了包括HDAC抑制化合物和药学可接受的载体的制药组合物。 |
| 国际公布 | 2005-10-06 WO2005/092899 英 |
