| 公开(公告)号 | CN1688539A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申请(专利)号 | CN03823536.6 |
| 申请日期 | 2003.09.30 |
| 专利名称 | 一种合成子的改进合成方法 |
| 主分类号 | C07C243/28 |
| 分类号 | C07C243/28 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.3 US 60/415,672 |
| 申请(专利权)人 | SK 能量及化学公司 |
| 发明(设计)人 | T·邝;C·古;S·-H·杨 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-09-30 PCT/US2003/030869 |
| 进入国家日期 | 2005.04.01 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制备4-氰基-3-羟基丁酸低级烷基酯(ACHB)的方法，该方法包括以下步骤：(a)在酰化剂的存在下，用一种卤化试剂与溶于低级链烷醇溶剂中的3-羟基-γ-丁内酯反应，得到一种包括4-卤代-3-羟基丁酸低级烷基酯的反应产物，其中所述的卤代选自溴代和碘代，和(b)将步骤(a)的反应产物不经分离或提纯与氰离子源反应，反应混合物的pH值为7～11，制得4-氰基-3-羟基丁酸低级烷基酯(ACHB)和最少的副产物。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种具有重要商业价值的合成子ECHB的改进合成方法，该方法以容易获得的3-羟基-γ-丁内酯为起始原料。该反应使用无需分离或提纯中间体的单釜法。相对于本领域先前所使用的方法，其优点在于：所用试剂和条件能使不希望的副反应最小化，且可方便地用于工业规模的生产。该产品以高产率制得且易于纯化得到一种优良的中间体，以供进一步合成具有重要商业价值的产品比如L-肉碱和HMG-coA还原酶抑制剂产物中所使用的药学上重要的活性物质，比如阿伐他汀。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031131 英 |
