| 公开(公告)号 | CN100343260C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200380102642.2 |
| 申请日期 | 2003.10.27 |
| 专利名称 | 头孢烯化合物 |
| 主分类号 | C07D501/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07D501/46(2006.01)I;A61K31/546(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.30 AU 2002952355;2003.9.4 AU 2003904813 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司;湧永制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 大木秀德;奥田真也;山中敏夫;大垣胜;户田彩子;川端浩二;井上敏;三隅启司;伊藤健治;佐藤贤治 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-27 PCT/JP2003/013684 |
| 进入国家日期 | 2005.04.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 式[I]化合物或其可药用盐： 其中 R1是C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基或卤代C1-C6烷基，且 R2是氢、C6-C12芳基C1-C6烷基或酰基，所述酰基选自C1-C6链烷酰基、一或二或三卤代C1-C6链烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、氨基甲酰基、选自苯甲酰基、甲苯甲酰基和萘甲酰基的芳酰基、选自苯基乙酰基和苯基丙酰基的芳基C1-C6链烷酰基、选自苯氧基羰基和萘氧基羰基的芳氧基羰基、选自苯氧基乙酰基和苯氧基丙酰基的芳氧基C1-C6链烷酰基、选自苯基乙醛酰基和萘基乙醛酰基的芳基乙醛酰基和选自苄氧基羰基、苯乙基氧基羰基和对硝基苄氧基羰基的任选被取代的芳基C1-C6烷氧基羰基，或者 R1与R2键合在一起并且形成C1-C6亚烷基或C2-C6亚烯基； R3是氢或C1-C6烷基； R4是 其中 A是 其中X是O或NH， R7是氢、C1-C6烷基、C6-C12芳基C1-C6烷基或酰基，所述酰基选自C1-C6链烷酰基、一或二或三卤代C1-C6链烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、氨基甲酰基、选自苯甲酰基、甲苯甲酰基和萘甲酰基的芳酰基、选自苯基乙酰基和苯基丙酰基的芳基C1-C6链烷酰基、选自苯氧基羰基和萘氧基羰基的芳氧基羰基、选自苯氧基乙酰基和苯氧基丙酰基的芳氧基C1-C6链烷酰基、选自苯基乙醛酰基和萘基乙醛酰基的芳基乙醛酰基和选自苄氧基羰基、苯乙基氧基羰基和对硝基苄氧基羰基的任选被取代的芳基C1-C6烷氧基羰基， R8是氢或羟基， R9是氨基、一或二C1-C6烷基氨基、C6-C12芳基C1-C6烷基氨基或选自C1-C6链烷酰基氨基和C1-C6烷氧基羰基氨基的酰基氨基、胍基、选自单C1-C6烷氧基羰基胍基和二C1-C6烷氧基羰基胍基的酰基胍基或饱和3-8元杂环基，所述杂环基含有1-4个氮原子，并且任选被氨基、C6-C12芳基C1-C6烷基氨基或选自C1-C6链烷酰基氨基和C1-C6烷氧基羰基氨基的酰基氨基取代， k、m、n和q独立地为0或1，并且 p是0、1、2或3； R5是羧基或酯化羧基，酯化羧基选自C1-C6烷氧基羰基、C1-C6链烷酰氧基C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷磺酰基C1-C6烷氧基羰基、一或二或三卤代C1-C6烷氧基羰基、C2-C6链烯氧基羰基、C2-C6炔基氧基羰基、选自苄氧基羰基、4-甲氧基苄氧基羰基、4-硝基苄氧基羰基、苯乙基氧基羰基、三苯甲基氧基羰基、二苯甲基氧基羰基、二(甲氧基苯基)甲氧基羰基、3，4-二甲氧基苄氧基羰基和4-羟基-3，5-二-叔丁基苄氧基羰基的任选取代的芳基C1-C6烷氧基羰基、和选自苯氧基羰基、4-氯苯氧基羰基、甲苯氧基羰基、4-叔丁基苯氧基羰基、二甲苯氧基羰基、均三甲苯氧基羰基和枯烯基氧基羰基的任选取代的芳氧基羰基；且 R6是氨基或C6-C12芳基C1-C6烷基氨基或选自C1-C6链烷酰基氨基和C1-C6烷氧基羰基氨基的酰基氨基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式[I]化合物或其可药用盐，其中R1是低级烷基、羟基(低级)烷基或卤代(低级)烷基，且R2是氢或氨基保护基，或者R1与R2键合在一起并且形成低级亚烷基或低级亚烯基；R3是氢或低级烷基；R4见说明书内容；R5是羧基或保护的羧基；且R6是氨基或保护的氨基，制备式[I]化合物的方法，乙基包含式[I]化合物以及与其混合的可药用载体的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-05-13 WO2004/039814 英 |
