| 公开(公告)号 | CN101155817A |
| 公开(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申请(专利)号 | CN200680011395.9 |
| 申请日期 | 2006.02.08 |
| 专利名称 | 二氢咪唑并噻唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.8 US 60/650,906;2005.5.25 US 60/684,369;2006.1.24 US 60/761,666 |
| 申请(专利权)人 | 普罗西迪恩有限公司 |
| 发明(设计)人 | O·巴尔巴;G·J·道森;T·M·克鲁勒;R·J·罗利;D·史密斯;G·H·托马斯 |
| 地址 | 英国牛津 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-08 PCT/GB2006/050031 |
| 进入国家日期 | 2007.10.08 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药物学可接受的盐： 其中 R1是氢、卤素、任选地被一个或多个卤原子或羟基取代的C1-6烷基、任选地被一个或多个卤原子或羟基取代的C3-6环烷基、任选地被一个或多个卤原子或羟基取代的C1-2烷基C3-6环烷基、C1-6烷氧基羰基、氰基、-C＝N-OR7、任选地被一个或多个卤原子或羟基取代并且其中羟基没有与双键的任一碳直接连接的C2-6烯基、任选地被一个或多个卤原子或羟基取代并且其中羟基没有与叁键的任一碳直接连接的C2-6炔基、(CH2)mNR5R6、C1-3烷氧基、C1-3烷硫基、C1-3烷氧基C1-3烷基或C1-3烷硫基C1-3烷基； R2是任选地含有最多3个选自N和S的杂原子的8-至10-元双环芳基，或苯基，条件是R2不是苯并[b]噻吩； R2可任选地被选自卤素、氰基、羟基、NR5R6、CONR5R6、或COOR7、或C1-3烷基、C2-3烯基、C1-3炔基、C3-6环烷基、C1-3烷氧基、C1-3羟基烷基、C2-3烷氧基烷基或C1-3烷基S(O)n的一个或多个基团取代，任一上述取代基可任选地被一个或多个卤原子取代；或当R2是苯基时，苯基上的两个取代基可以连接形成稠合C5-6碳环； R3和R4独立地是氢或C1-3烷基； R5和R6独立地是氢或C1-3烷基，或与它们所连接的氮一起形成5-或6-元杂环基； R7是氢或C1-3烷基； m是1、2或3；以及 n是0、1或2； 条件是所述化合物不是： a)3-萘-1-基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑氢溴酸盐， b)3-萘-2-基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑氢溴酸盐， c)3-(3-氯-4-丙氧基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， d)3-(4-氯苯基)-2-乙基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， e)3-(4-氯苯基)-2-甲基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， f) 3-(3，4-二氯苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， g)3-(2-羟基-5-甲基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， h)3-(4-氨基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， i)3-(2-氯苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， j)3-(3-氯苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， k)3-(4-氯苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， l)3-(2，4-二氯苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， m)3-(2，5-二氯苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， n)3-(4-溴苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， o)3-(2，4-二氟苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， p)3-(2-甲基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， q)3-(3-甲基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， r)3-(4-甲基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， s)3-(2，4-二甲基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， t)3-(3，4-二甲基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， u)3-(4-氰基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， v)3-(4-羧基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， w)3-(2-甲氧基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， x)3-(3-甲氧基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， y)3-(4-甲氧基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， z)3-(2-羟基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， aa)3-(3-羟基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， ab)3-(4-羟基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， ac)3-(3，4-二羟基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， ad)3-(2-羟基-4-甲氧基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， ae)3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， af)3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， ag)3-(4-羟基-3-氯苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑， ah)3-(4-羟基-3-甲基苯基)-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑，或 ai)3-(3，4-二氯苯基)-2-苯基-5，6-二氢咪唑并[2，1-b]噻唑。 |
| 摘要 | 式(I)的化合物或其药物学可接受的盐，其表现出5-HT1A激动作用以及去甲肾上腺素再摄取抑制作中和任选地5-HT再摄取抑制作用，其可用于治疗肥胖。 |
| 国际公布 | 2006-08-17 WO2006/085118 英 |
