| 公开(公告)号 | CN1714075A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申请(专利)号 | CN200380104036.4 |
| 申请日期 | 2003.11.12 |
| 专利名称 | 1,3-取代的茚类的改进制备方法 |
| 主分类号 | C07C253/30 |
| 分类号 | C07C253/30;C07C255/47;C07D317/30 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.25 US 60/429,029 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | R·E·小汉德菲尔德;P·J·约翰逊;P·R·罗斯;T·J·N·沃森 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-12 PCT/IB2003/005121 |
| 进入国家日期 | 2005.05.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 罗菊华 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式(I)化合物的改进制备方法：该方法包括：(a)使如下通式(II)的化合物与一元醇或二元醇在有硫酸存在下进行无溶剂的反应：和(b)用碱和水处理反应产物以中和残余的硫酸；其中R1为选自由氰基、烷氧基羧基、烷基羰基、芳基、硝基、三氟甲基和磺酰基组成的组的吸电子基团；R2和R3独立地选自氢、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、三氟甲基、卤素、磺酰基烷基、烷基氨基、酰胺、酯、芳基-烷基、杂-烷基和芳基-烷氧基；或R2和R3与它们所连接的碳原子一起形成单环或双环；且R4各自独立为C1-C6烷基或两个R4基团一起形成C2-C3亚烷基桥；且X选自由氯、溴和碘组成的组。 |
| 摘要 | 本发明涉及1，3-取代的茚类的改进制备方法，这类化合物为合成芳基稠合的氮杂多环化合物的有用中间体，而所述的芳基稠合的氮杂多环化合物为治疗神经和心理障碍的活性剂。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/048318 英 |
