| 公开(公告)号 | CN100354282C |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480002404.9 |
| 申请日期 | 2004.01.15 |
| 专利名称 | 噻吩并哒嗪酮及其在调节自身免疫疾病中的用途 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.17 SE 0300117-9;2003.1.17 SE 0300118-7 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 西蒙·D·吉尔;安东尼·H·英戈尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-15 PCT/SE2004/000053 |
| 进入国家日期 | 2005.07.18 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(I)化合物或其可药用盐或溶剂化物， 其中： R1和R2各自独立地表示C1-6烷基、C3-6链烯基、C3-5环烷基C1-3烷基或C3-6环烷基，它们各自可任选被1-3个卤素原子取代； Q是CR4R5，其中R4是氢、氟或C1-6烷基，R5是氢、氟或羟基； Ar是5-10-员芳香环系，其中最多4个环原子可以是独立选自氮、氧和硫的杂原子，该环系任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自：C1-4烷基(任选被1、2或3个羟基取代)、C1-4烷氧基、卤素、卤代烷基、二卤代烷基或三卤代烷基(其中烷基适宜含有1-4个碳原子)、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羟基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基、二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、SO2N(R8)R9； Ar2是含有最多4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5或6-员芳环，该环可任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自：C1-4烷基(任选被1、2或3个羟基取代)、C1-4烷氧基、卤素、卤代烷基、二卤代烷基或三卤代烷基(其中烷基适宜含有1-4个碳原子)、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羟基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基、二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、SO2N(R8)R9； p是1-4； R6和R7各自独立地表示氢原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基，或R6和R7与相连的氮原子一起形成5-7-员饱和杂环，该杂环任选含有其它O、S、NH或N烷基； R8和R9各自独立地表示氢、C1-4烷酰基或C1-4烷基，或R8和R9与相连的氮原子一起形成5-7-员饱和杂环，该杂环任选含有其它O、S、NH或N烷基； 前提条件是，上述化合物不是5-[(4S)-4-羟基异唑烷-2-基羰基]-1-(异丁基)-3-甲基-6-[5-甲基-3-苯基-1H-吡唑-4-基甲基]噻吩并[2，3-d]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮、6-[3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基甲基]-5-[(4S)-4-羟基异唑烷-2-基羰基]-1-异丁基-3-甲基噻吩并[2，3-d]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮或6-[3，5-二甲基-1-苯基-1H-吡唑-4-基甲基]-5-[(4S)-4-羟基异唑烷-2-基羰基]-3-甲基-1-丙基噻吩并[2，3-d]嘧啶-2，4(1H，3H)-二酮或它们的可药用盐或溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)噻吩并哒嗪酮化合物，其中，R1、R2、Q定义同说明书，Ar和Ar2选自如说明书定义的某些可任选被取代的芳香环系。本发明还描述并要求保护式(I)化合物的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-08-05 WO2004/065395 英 |
