| 公开(公告)号 | CN100334093C |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200480007107.3 |
| 申请日期 | 2004.01.15 |
| 专利名称 | 噻吩并嘧啶二酮及其在调节自身免疫疾病中的用途 |
| 主分类号 | C07D513/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D513/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.17 SE 0300119-5 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 西蒙·D·吉尔 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-15 PCT/SE2004/000052 |
| 进入国家日期 | 2005.09.16 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式(1)化合物或其可药用盐， 其中： R1和R2各自独立地表示C1-6烷基、C3-6链烯基、C3-5环烷基C1-3烷基或C3-6环烷基；它们各自可任选被1-3个卤原子取代； R3是CO-G或SO2-G基团，其中G是5-或6-员环，该环含有氮原子并含有与该氮相邻的选自氧和硫的另一个杂原子，该环被至少一个选自卤素或可任选被至多5个卤原子取代的C1-4烷基的基团取代，且任选还被最多4个独立选自卤素、羟基和可任选被至多5个卤原子取代的C1-4烷基的基团取代； Q是CR4R5，其中R4是氢、氟或C1-6烷基，和R5是氢、氟或羟基； Ar是5-10-员芳香环系，其中最多4个环原子可以是独立选自氮、氧和硫的杂原子，该环系任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自：任选被1、2或3个羟基取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羟基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基、二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、SO2N(R6)R7； 另外，Ar可以任选被5或6员芳香环取代，所述5或6员芳香环含有最多4个独立选自氮、氧和硫的杂原子，且任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自：任选被1、2或3个羟基取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基羰基、C2-4烷酰基、氧代、硫代、硝基、氰基、-N(R6)R7和-(CH2)pN(R8)R9、羟基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基亚磺酰基、氨基甲酰基、C1-4烷基氨基甲酰基、二-(C1-4烷基)氨基甲酰基、羧基、SO2N(R6)R7； p为1、2、3或4； R6和R7各自独立地表示氢原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基，或R6和R7与它们相连的氮原子一起形成5-7-员饱和杂环；和 R8和R9各自独立地表示氢原子、C1-4烷酰基或C1-4烷基，或R8和R9与它们相连的氮原子一起形成5-7-员饱和杂环。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)的噻吩并嘧啶二酮及其可药用盐和其溶剂化物，其中，R1和R2各自独立地表示C1-6烷基、C3-6烷基、C3-6链烯基、C3-5环烷基C1-3烷基或C3-6环烷基，它们各自可以任选被1-3个卤原子取代；R3是CO-G或SO2-G基团，其中G是5-或6-员环，该环含有氮原子并含有与该氮相邻的选自氧和硫的另一个杂原子，该环被至少一个说明书中定义的基团取代；Q是CR4R5，其中R4是氢、氟或C1-6烷基，R5是氢、氟或羟基；Ar是5-10-员芳香环系，其中最多4个环原子可以是独立选自氮、氧和硫的杂原子，该环系任选被一个或多个说明书中定义的基团取代。本发明还描述了所述化合物的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途，特别是在免疫抑制疗法中的用途。 |
| 国际公布 | 2004-08-05 WO2004/065394 英 |
