| 公开(公告)号 | CN101107264A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申请(专利)号 | CN200680002512.5 |
| 申请日期 | 2006.01.17 |
| 专利名称 | C5a受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07K7/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/06(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;C07K14/47(2006.01)I;C07K14/705(2006.01)I;C07K7/56(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.17 EP 05000857.2 |
| 申请(专利权)人 | 捷瑞尼股份公司 |
| 发明(设计)人 | 格尔德·胡梅尔;埃尔莎·洛卡尔迪;托马斯·波拉科弗斯基;迪尔克·沙恩;卡斯滕·施纳特鲍曼 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-17 PCT/EP2006/000365 |
| 进入国家日期 | 2007.07.17 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 吴小明 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种化合物，优选一种C5a受体拮抗剂，具有下列结构： 其中 X1是质量约为1-300的基团，其中X1优选选自包含R5-、R5-CO-、R5-N(R6)-CO-、R5-O-CO-、R5-SO2-、R5-N(R6)-SO2-、R5-N(R6)-、R5-N(R6)-CS-、R5-N(R6)-C(NH)-、R5-CS-、R5-P(O)OH-、R5-B(OH)-、R5-CH＝N-O-CH2-CO-的组，其中R5和R6各自并独立选自包含H、F、羟基、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、酰基、取代的酰基、烷氧基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳氧基烷基和取代的芳氧基烷基的组， X2是模仿苯丙氨酸单元的生物结合特征的基团， X3和X4各自并独立地是间隔基，其中所述间隔基优选选自包含氨基酸、氨基酸类似物和氨基酸衍生物的组， X5是模仿环己基丙氨酸或高亮氨酸单元的生物结合特征的基团， X6是模仿色氨酸单元的生物结合特征的基团， X7是模仿正亮氨酸或苯丙氨酸单元的生物结合特征的基团， 在X3和X7之间形成化学键，并且 式(I)中的线-表示化学键，其中所述化学键各自并独立选自包含共价键、离子键和配位键的组，其中优选所述键是化学键并且更优选所述化学键是选自包含酰胺键、二硫键、醚键、硫醚键、肟键和氨基三嗪键的组的键。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种化合物，优选一种C5a受体拮抗剂，具有结构(I)，其中，X1是质量约为1-300的基团，其中X1优选选自包含R5-、R5-CO-、R5-N(R6)-CO-、R5-O-CO-、R5-SO2-、R5-N(R6)-SO2-、R5-N(R6)-、R5-N(R6)-CS-、R5-N(R6)-C(NH)-、R5-CS-、R5-P(O)OH-、R5-B(OH)-、和R5-CH＝N-O-CH2-CO-的组，其中R5和R6各自并独立选自包含H、F、羟基、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、杂环基、取代的杂环基、芳基烷基、取代的芳基烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、酰基、取代的酰基、烷氧基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳氧基烷基和取代的芳氧基烷基的组，X2是模仿苯丙氨酸单元的生物结合特征的基团，X3和X4各自并独立地是间隔基，其中所述间隔基优选选自包含氨基酸、氨基酸类似物和氨基酸衍生物的组，X5是模仿环己基丙氨酸或高亮氨酸单元的生物结合特征的基团，X6是模仿色氨酸单元的生物结合特征的基团，X7是模仿正亮氨酸或苯丙氨酸单元的生物结合特征的基团，在X3和X7之间形成化学键，并且式(I)中的连接线—表示化学键，其中所述化学键各自并独立选自包含共价键、离子键和配位键的组，其中优选所述键是化学键并且更优选所述化学键是选自包含酰胺键、二硫键、醚键、硫醚键、肟键和氨基三嗪键的组的键，其中所述化合物对于自身免疫疾病治疗用药剂的制造是特别有用的。 |
| 国际公布 | 2006-07-20 WO2006/074964 英 |
