| 公开(公告)号 | CN1812790A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018402.9 |
| 申请日期 | 2004.04.30 |
| 专利名称 | 用作雌激素受体配体的3-(1-萘基)-2-氰基丙酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I;C07C255/19(2006.01)I;C07D295/185(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D211/82(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D217/16(2006.01)I;C07D205/04(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.30 US 60/466,567;2004.4.28 US 10/833,678 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·卡加诺;A·A·布拉扎尔;W·J·穆尔;C·Y·金 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-30 PCT/US2004/013360 |
| 进入国家日期 | 2005.12.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种以下结构式I化合物或其药物学上可接受的盐， 其中 B和D独立为CH或N，前提条件是B和D不都为N； R1、R1a、R2各自独立为氢、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、硝基、氰基、1-6个碳原子的硫代烷基、芳基、1-6个碳原子的烷硫基、CF3、-OCF3、-NR5R6或羟基； 或者R1和R2与它们连接的碳原子一起形成稠合苯环，这样形成的萘环任选被下列基团取代：卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、硝基、氰基、1-6个碳原子的硫代烷基、芳基、1-6个碳原子的烷硫基、CF3、-OCF3、-NR5R6或羟基； R3为氢、1-6个碳原子的烷基、烷基部分具有1-6个碳原子的芳基烷基、2-7个碳原子的烯基、环烷基部分具有3-8个碳原子的环烷基甲基、芳基烷氧基烷基、烷氧基烷基、烷基部分具有1-6个碳原子的二烷基氨基烷基、或烷基部分具有1-6个碳原子的Het-烷基； R4为-NR5R6、-OR6、 或A，其中R4中的任何苯环任选被R7取代； R5和R6各自独立为氢、1-6个碳原子的烷基、芳基、烷基部分具有1-6个碳原子的芳基烷基、烷基部分具有1-6个碳原子的Het-烷基、1-6个碳原子的羟基烷基、1-6个碳原子的二羟基烷基、或3-8个碳原子的环烷基； R7为1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、卤素、硝基、氰基、1-6个碳原子的烷硫基、1-6个碳原子的硫代烷基、CF3或-OCF3； R8为1-6个碳原子的烷基； A为氢、3-8个碳原子的环烷基、烷基和烷氧基部分具有1-6个碳原子的烷氧基烷基、烷基部分具有1-6个碳原子的二烷基氨基烷基、芳基、Het、1-6个碳原子的羟基烷基、1-6个碳原子的二羟基烷基、烷基部分具有1-6个碳原子的Het-烷基、烷基部分具有1-6个碳原子的芳基烷基或 W为芳基、-Y-芳基或者Het或-Y-Het； Y为-O-或-NH-； Z为O或S； Het为具有4-12个环原子而且其中1-3个环原子为选自N、O或S的杂原子的饱和、不饱和或部分不饱和杂环或环系，其可任选被1-3个R7取代； 芳基为环或环系中具有6-14个碳原子的芳环或环系，其可任选被1-3个R7取代； 前提条件是R1、R1a或R2中至少1个不为氢。 |
| 摘要 | 本发明涉及结构式(I)化合物或其药物学上可接受的盐，它们用于治疗炎性疾病，特别是用于治疗动脉粥样硬化、心肌梗塞、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、II型糖尿病以及自身免疫性疾病例如多发性硬化和类风湿性关节炎。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/099150 英 |
