| 公开(公告)号 | CN1972682A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申请(专利)号 | CN200580020912.4 |
| 申请日期 | 2005.03.19 |
| 专利名称 | 选择性雄激素受体调节剂的代谢物及其使用方法 |
| 主分类号 | A61K31/275(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/275(2006.01)I;C07G3/00(2006.01)I;C07C233/05(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.20 US 10/849,039 |
| 申请(专利权)人 | 田纳西大学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·T·多尔顿;杜安·D·米勒;尹冬华;何雅丽 |
| 地址 | 美国田纳西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-03-19 PCT/US2005/017588 |
| 进入国家日期 | 2006.12.22 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物的代谢物，其中所述SARM由式I的结构代表： 其中G是O或S； X是O； T是OH、OR、-NHCOCH3或NHCOR； Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR； Y是氢、烷基、羟基-烷基或烷基醛、CF3、F、I、Br、Cl、CN、C(R)3或Sn(R)3； R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、卤素、烯基或OH； R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3或CF2CF3；且 A是或 其中 R2、R3、R4、R5、R6独立地是氢、卤素、CN、NHCOCF3、乙酰氨基或三氟乙酰氨基。 |
| 摘要 | 本发明提供一类雄激素受体靶向活性剂(ARTA)的代谢物。所述SARM化合物及其代谢物单独或作为组合物用于a)男性避孕；b)治疗多种激素相关病症，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的病症，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、肌肉减少、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、肌肉减少、骨质减少、骨质疏松、认知和情绪改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼症；f)口服雄激素替代治疗；g)降低前列腺癌的发病率、阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退；和/或h)诱导癌细胞凋亡。 |
| 国际公布 | 2005-12-01 WO2005/113565 英 |
