| 公开(公告)号 | CN1326870C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN03819214.4 |
| 申请日期 | 2003.06.10 |
| 专利名称 | 抗菌的酰胺大环类物质 |
| 主分类号 | C07K5/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.6.17 DE 10226921.1 |
| 申请(专利权)人 | 艾库里斯有限及两合公司 |
| 发明(设计)人 | T·兰珀;I·阿德尔特;D·拜尔;N·布伦纳;R·恩德尔曼;K·埃莱尔特;H·-P·克洛尔;F·冯努斯鲍姆;S·拉达茨;J·鲁多尔夫;G·施菲尔;A·舒马赫尔;Y·坎乔-格朗德;M·米歇尔斯;S·魏甘德 |
| 地址 | 德国伍珀塔尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-06-10 PCT/EP2003/006078 |
| 进入国家日期 | 2005.02.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物或其一种盐、其一种溶剂化物或其盐的一种溶剂化物， 其中 R1是氢、烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基羰基、芳基羰基、杂环基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基、杂芳基磺酰基或羰基-连接的氨基酸残基， 其中R1除氢之外还可以被0、1、2或3个取代基R1-1取代，其中取代基R1-1彼此独立地选自卤素、烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基和羧基， R2是氢或烷基， 其中R2除氢之外还可以被0、1、2或3个取代基R2-1取代，其中取代基R2-1彼此独立地选自卤素、氨基、烷基氨基和二烷基氨基，或 R1和R2与其与之相连的氮原子一起形成一种可以被0、1或2个取代基R1-2取代的杂环，其中取代基R1-2彼此独立地选自卤素、三氟甲基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基和氨基羰基， R3是氢、烷基或氨基酸的侧基，其中烷基可以被0、1、2或3个取代基R3-1取代，其中取代基R3-1彼此独立地选自三氟甲基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、胍基和脒基， 其中环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可以被0、1或2个取代基R3-2取代，其中取代基R3-2彼此独立地选自卤素、烷基、三氟甲基和氨基， 并且其中所说氨基酸侧基中的游离氨基可以被烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂环基磺酰基或杂芳基磺酰基取代， R3’是氢、C1-C6-烷基或C3-C8-环烷基， R4是氢、C1-C6-烷基或C3-C8-环烷基， R5是氢、烷基、链烯基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基或胺-连接的氨基酸残基， 其中R5可以被0、1、2或3个取代基R5-1取代，其中取代基R5-1彼此独立地选自卤素、烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、氨基磺酰基、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、芳基氨基磺酰基、杂环基氨基磺酰基、杂芳基氨基磺酰基、氨基羰基氨基、羟基羰基氨基和烷氧基羰基氨基， 其中烷基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基可以被0、1、2或3个取代基R5-2取代，其中取代基R5-2彼此独立地选自羟基、氨基、羧基和氨基羰基， R6是氢、烷基或环烷基， 或 R5和R6与其与之相连的氮原子一起形成一种可以被0、1、2或3个取代基R5-6取代的杂环，其中取代基R5-6彼此独立地选自卤素、烷基、三氟甲基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、芳基、卤化芳基、杂芳基、杂环基、羟基、烷氧基、羧基、烷基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基和二烷基氨基羰基， R7是氢、C1-C6-烷基、烷基羰基或C3-C8-环烷基， R8是氢或C1-C6-烷基，和 R9是氢或C1-C6-烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及抗菌的酰胺大环类物质、其制备方法、以及其用于制备治疗和/或预防疾病，特别是细菌感染的药物的应用。 |
| 国际公布 | 2003-12-24 WO2003/106480 德 |
