| 公开(公告)号 | CN1989119A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申请(专利)号 | CN200580024197.1 |
| 申请日期 | 2005.07.21 |
| 专利名称 | 新的苯甲酰脲衍生物 |
| 主分类号 | C07D295/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D295/20(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/30(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.29 HU P0401524 |
| 申请(专利权)人 | 匈牙利吉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | I·博尔扎;G·鲍尔塔内绍洛伊;E·博佐;C·阿奇内基什;C·霍瓦特;S·福尔考什;J·纳吉;S·科洛科 |
| 地址 | 匈牙利布达佩斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-21 PCT/HU2005/000079 |
| 进入国家日期 | 2007.01.18 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 匈牙利;HU |
| 主权项 | 式(I)的新的苯甲酰脲衍生物 -其中含义为 X和Y独立地为氢原子，羟基，苯甲基氧基，氨基，硝基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷酰基酰胺基，C1-C4烷氧基，任选由卤素原子或C1-C4烷基取代的芳酰基-氨甲酰基，或C1-C4烷氧基羰基，或 相邻的X和Y基团任选地与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和-CH＝和/或-CH2-基形成任选取代的4-7元的同环-或杂环，优选吗啉，吡咯，吡咯烷，氧代-或硫代-吡咯烷，吡唑，吡唑烷，咪唑，咪唑烷，氧代-或硫代-咪唑或咪唑烷，1，4-嗪，唑，唑烷，三唑，氧代-或硫代-唑烷，或3-氧代-1，4-嗪环， V和Z独立地是氢或卤素原子，氰基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲基，羟基或任选酯化的羧基， W是氧原子，以及C1-C4烯基，C2-C4亚烯基，氨羰基，-NH-，-N(烷基)-，-CH2O-，-CH2S-，-CH(OH)-，-OCH2-基，-其中烷基的定义是C1-C4烷基-， 当虚线键()表示C-C单键时U是羟基或氢原子或 当W是C1-C4烯基或C2-C4亚烯基时，虚线键()之一可以表示另外的C-C双键并且在这种情况下U表示参与双键的电子对 以及其旋光对映体，外消旋化合物及盐。 |
| 摘要 | 式(I)的新的苯甲酰脲衍生物其中含义为X和Y独立地为氢原子，羟基，苯甲基氧基，氨基，硝基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷基磺酰胺基，任选由一个卤素原子或多个卤素原子取代的C1-C4烷酰基酰胺基，C1-C4烷氧基，任选由卤素原子或C1-C4烷基或取代的芳酰基-氨甲酰基，C1-C4烷氧基羰基，或相邻的X和Y基团任选地与一个或多个相同或不同的另外的杂原子和-CH＝和/或-CH2-基形成任选取代的4-7元的同环-或杂环，优选吗啉，吡咯，吡咯烷，氧代-或硫代-吡咯烷，吡唑，吡唑烷，咪唑，咪唑烷，氧代-或硫代-咪唑或咪唑烷，1，4-嗪，唑，唑烷，三唑，氧代-或硫代-唑烷，或3-氧代-1，4-嗪环，V和Z独立地是氢或卤素原子，氰基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，三氟甲基，羟基或任选酯化的羧基，W是氧原子，以及C1-C4烯基，C2-C4亚烯基，氨羰基，-NH-，-N(烷基)-，-CH2O-，-CH2S-，-CH(OH)-，-OCH2-基，-其中烷基的定义是C1-C4烷基-，当虚线键(＝＝)表示C-C单键时U是羟基或氢原子或当W是C1-C4烯基或C2-C4亚烯基时，虚线键(＝＝)之一可以表示另外的C-C双键并且在这种情况下U表示参与双键的电子对以及其旋光对映体，外消旋化合物及盐是高效的选择性的NMDA受体拮抗剂而且大部分化合物是选择性的NR2B亚型NMDA受体的拮抗剂。而且，本发明的目的是含有新的式(I)苯甲酰脲衍生物或其旋光对映体或外消旋化合物或盐作为活性成分的药物组合物以及制备这些化合物和药物组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-02 WO2006/010966 英 |
