| 公开(公告)号 | CN1656089A |
| 公开(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申请(专利)号 | CN03812198.0 |
| 申请日期 | 2003.05.22 |
| 专利名称 | 苯基-噻吩型维生素D受体调节剂 |
| 主分类号 | C07D333/38 |
| 分类号 | C07D333/38;C07D333/16;C07D333/18;C07D333/22;C07D409/12;C07D409/06;C07D333/34;C07D413/04;C07D409/04;A61K31/381;A61K31/401;A61K31/41;A61K31/4245;A61P19/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.5.29 US 60/384,151 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | K·R·达恩克;R·P·加朱斯基;C·D·琼斯;J·H·莱恩巴格;陆建良;马天伟;S·纳帕尔;T·P·西马德;余迎广;E·E·布涅尔;R·E·斯蒂特斯 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/014539 2003.5.22 |
| 进入国家日期 | 2004.11.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I表示的化合物或其药学上可接受的盐或其前药衍生物：其中：R和R′独立地是C1-C5烷基、C1-C5氟烷基，或者R和R′一起形成取代或未取代的、饱和或不饱和的具有3-8个碳原子的碳环；环原子Q1和Q2独立地选自碳或硫，条件是一个原子是硫，另一个原子是碳；Rp和RT独立地选自氢、卤素、C1-C5烷基、C1-C5氟烷基、-O-C1-C5烷基、-S-C1-C5烷基、-O-C1-C5氟烷基、-CN、-NO2、乙酰基、-S-C1-C5氟烷基、C2-C5链烯基、C3-C5环烷基和C3-C5环烯基；(Lp)和(LT)是二价连接基团，其独立地选自下列基团：一条键，-(CH2)m-O-，-(CH2)m-S-，-(CH2)m-S(O)-，-(CH2)m-S(O)2-，-(CH2)m-C≡C-，-(CH2)m-C＝C-，-SO2-NH-，-SO2-O-，-NH-S(O)-，-CH2-S(O)-，-O-S(O)-，其中m是0、1或2，X1是氧或硫，每个R40独立地是氢或C1-C5烷基或C1-C5氟烷基；Zp和ZT独立地选自：-氢，-苯基-苄基，-氟苯基-(C1-C5烷基)，-(C2-C5链烯基)，-(C3-C5环烷基)，-(C3-C5环烯基)，-(C1-C5羟基烷基)，-(C1-C5氟烷基)，-(C1-C5烷基)-苯基，-(C1-C5烷基)-O-(C1-C5)烷基，-(C1-C5烷基)-NH2，-(C1-C5烷基)-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-C(O)-NH2，-(C1-C5烷基)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-C(O)-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-(C1-C5烷基)-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-C(O)-OH，-(C1-C5烷基)-5-四唑基，-(C1-C5烷基)-P(O)-(O-C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-SO2-NH2，-(C1-C5烷基)-SO2-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-SO2-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-S(O)-NH2，-(C1-C5烷基)-S(O)-NH-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-S(O)-N-(C1-C5烷基)2，-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-(C1-C5烷基)-N(C(O)(C1-C5烷基)CH2C(O)OH，-(C1-C5烷基)-N(C(O)(C1-C5烷基)CH2C(O)-(C1-C5烷基)，-CH(OH)-(C1-C5烷基)-CH(OH)-(C2-C5链烯基)，-CH(OH)-(C3-C5环烷基)，-CH(OH)-(C3-C5环烯基)，-CH(OH)-(C1-C5羟基烷基)，-CH(OH)-(C1-C5氟烷基)，-CH(OH)-苯基-CH(OH)-5-四唑基，-CH(OH)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-C(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-(C1-C5烷基)-C(O)OH，-C(O)-(C1-C5烷基)-C(O)(O-C1-C5烷基)，-C(O)-(C2-C5链烯基)，-C(O)-(C3-C5环烷基)，-C(O)-(C3-C5环烯基)，-C(O)-(C1-C5羟基烷基)，-C(O)-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-(C1-C5烷基)-苯基-C(O)-O-(C1-C5烷基)，-C(O)-O-(C2-C5链烯基)，-C(O)-O-(C3-C5环烷基)，-C(O)-O-(C3-C5环烯基)，-C(O)-O-(C1-C5羟基烷基)，-C(O)-O-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-O-(C1-C5烷基)-苯基，-C(O)-NH2，-C(O)-NH(OH)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-C(O)-NH-(C2-C5链烯基)，-C(O)-NH-(C3-C5环烷基)，-C(O)-NH-(C3-C5环烯基)，-C(O)-NH-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-苯基，-C(O)-NH-SO2-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-SO2-(C2-C5链烯基)，-C(O)-NH-SO2-(C3-C5环烷基)，-C(O)-NH-SO2-(C3-C5环烯基)，-C(O)-NH-S(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-S(O)-(C2-C5链烯基)，-C(O)-NH-S(O)-(C3-C5环烷基)，-C(O)-NH-S(O)-(C3-C5环烯基)，-C(O)-NH-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-苯基-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-SO2-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-(C1-C5烷基)-S(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-NH-CH2-C(O)OH-C(O)-NH-CH2-C(O)-(O-C1-C5烷基)，-C(O)-N-(C1-C5烷基)(C(O)OH)，-C(O)-N-(C1-C5烷基)(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-CH((CH2)(CO2H))(CO2H)，-C(O)-NH-CH((CH2)(C(O)-(C1-C5烷基)))(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-CH((CH2OH)(CO2H))，-C(O)-NH-CH((CH2OH)(C(O)(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-C((C1-C5烷基)(C1-C5烷基))(CO2H)，-C(O)-NH-C((C1-C5烷基)(C1-C5烷基))(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-NH-5-四唑基，-C(O)-N-吡咯烷-2-酮，-C(O)-N-吡咯烷，-C(O)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-C(O)-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷-2-酮，-C(O)-(C1-C5烷基)-N-吡咯烷，-C(O)-(C1-C5烷基)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-C(O)-N-吡咯烷-2-(CO2H)，-C(O)-N-吡咯烷-2-(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-N-(C(O)-(C1-C5烷基))CH2)(CO2H)，-C(O)-N-(C(O)-(C1-C5烷基))CH2)(C(O)-(O-C1-C5烷基))，-C(O)-N-(C1-C5烷基))CH2(CO2H)，-C(O)-C(O)-OH，-C(O)-C(O)-(C1-C5烷基)，-C(O)-C(O)-(C2-C5链烯基)，-C(O)-C(O)-(C3-C5环烷基)，-C(O)-C(O)-(C3-C5环烯基1)，-C(O)-C(O)-(C1-C5羟基烷基1)，-C(O)-C(O)-(C1-C5氟烷基)，-C(O)-C(O)-(C1-C5烷基)-苯基，-C(O)-C(O)-NH2，-C(O)-C(O)-NH-(C1-C5烷基)，-C(O)-C(O)-N-(C1-C5烷基)2，-C(O)-C(O)-5-四唑基，-C(O)-C(O)-N-吡咯烷-2-酮，-C(O)-C(O)-N-吡咯烷，-C(O)-C(O)-(1-甲基吡咯烷-2-酮-3-基)，-O-(C1-C5烷基)，-O-(C2-C5链烯基)，-O-(C3-C5环烷基)，-O-(C3-C5环烯基)，-O-(C |
| 摘要 | 本发明涉及新的、非-断甾族的、具有维生素D受体(VDR)调节活性的苯基-噻吩化合物，与1α，25二羟基维生素D3相比，具有较低的高钙血。这些化合物用于治疗骨骼疾病和牛皮癣。 |
| 国际公布 | WO2003/101978 英 2003.12.11 |
