




| 公开(公告)号 | CN1982313A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200510047974.6 |
| 申请日期 | 2005.12.13 |
| 专利名称 | 10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物及其制法与组合物 |
| 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 深圳市天和医药科技开发有限公司 |
| 发明(设计)人 | 李嘉和;王颖实;邓小斌 |
| 地址 | 518057广东省深圳市高新区高新中一道生物孵化器大楼2号楼301室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 鞍山贝尔专利代理有限公司 |
| 代理人 | 乔丽艳 |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种如通式(I)所示的10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物: 其特征在于其中A1、A2各自独立地表示含取代的C1-C6直链烷基残基,C3-C20支链烷基残基或H,条件是两者不能同时为H, A1、A2连接成环,包括芳香环、饱和、不饱和杂环基的残基, 其中B表示和A1、A2连接的含有1到9个有机羧酸或其羧酸盐的功能基, 当A1表示H时,连接A1的B无意义,A2表示含取代的芳香环基的残基,含取代的C5-C6环烷基残基,含取代的选自N,O或S的单原子4-6元杂环基残基,含取代的C3-C20支链烷基残基,A2-B选自-C{(CH2)a-CONH-C[(CH2)a-COOH]a}a,-C{(CH2)a-CONH-C[(CH2)a-COO-]a}a,其中a=1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及如通式(I)所示的10位取代基上含多个有机羧酸基团的喜树碱化合物,其特征在于A1、A2表示C1-C6直链烷基残基,C3-C20支链烷基残基或H,条件是A1、A2不能同时为H,A1、A2连接成环,B表示有机羧酸或其羧酸盐的功能基,当A1表示H时,A2表示芳香环基残基,C5-C6的环烷基残基,4-6元杂环基残基,C3-C20支链烷基残基,A2-B选自-C{(CH2)a-CONH-C[(CH2)a-COOH]a}a,其中a=1,2或3。其制法与其药物组合物及其作为抗肿瘤药物的用途。 |
| 国际公布 |